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去乙酰毛花苷注射液说明书
去乙酰毛花苷注射液
【药品名称】
通用名：去乙酰毛花苷注射液
英文名：Deslanoside Injection
汉语拼音：Quyixian Maohuagan Zhsheye
本品应酌减地高辛用量1/2－1/3。
⑺与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用，由于降低肾及全身对地高辛的去除率而提高其血药浓度，可引起严重心动过缓。
⑻螺内酯可延长本品半衰期，需调整剂量或给药间期，随访监测本品的血药浓度。
⑼血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。
⑽依酚氯胺〔EdrophoniumChloride,Tensilon腾喜龙〕与本品合用可致明显心动过缓。
⑾吲哚美辛〔Indometacin,消炎痛〕可减少本品的肾去除，使本品半衰期延长，有中毒危险，需监测血药浓度及心电图。
⑿与肝素同用，由于本品可能局部抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量。
⒀洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎，尤其是也静注钙盐时，可发生心脏传导阻滞。
⒁红霉素由于改变胃肠道菌群，可增加本品在胃肠道的吸收。
⒂甲氧氯普胺〔Metoclopramide,Maxolon灭吐灵〕因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。
⒃禁止与钙注射剂合用；
⒄不宜与酸、碱类制剂配伍。
【药物过量】 西地兰起作用时是通过体内释放地高辛起作用，故中毒时是测地高辛中毒。
⑴地高辛中毒浓度为﹥。
⑵如给予负荷量，需了解患者在2－3周之前是否服用过任何洋地黄制剂，如有洋地黄剩余作用，需减少地高辛剂量，以免中毒。
⑶强心甙剂量计算应按标准体重，因脂肪组织不摄取强心甙。
⑷推荐剂量只是平均剂量，必须按照患者需要调整每次剂量。
⑸肝功能不全者，应选用不经肝脏代谢的地高辛。
⑹肾功能不全者，不宜应用地高辛，应选用洋地黄毒甙。
⑺洋地黄化患者常对电复律极为敏感，应高度警惕。
⑻透析不能从体内迅速去除本品。
⑼在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾。
⑽肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反响。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿，要在血药浓度及心电监测下调整剂量。
⑾传统的治疗心力衰竭是在数日〔1－3日〕内给本品较大剂量〔负荷量〕以到达洋地黄化，然后逐日给以维持量来弥补消除量。目前认为，半衰期较短的本品〔半衰期平均为36小时〕，㎎，经5个半衰期〔约6－8日〕亦可到达最终血药浓度〔洋地黄化〕的96%，既到达治疗效果，又防止洋地黄中毒。如不能到达治疗效果，可适当增加剂量。如病情较急，为较快到达有效浓度，仍需先给负荷量，但剂量需个体化。
⑿当患者由强心甙注射液改为本品时，为补偿药物间药动学差异，需要调整剂量。
⒀应静脉给药，因为肌肉注射有明显局部反响，且作用慢、生物利用度差。
⒁本品过量及毒性反响的处理：轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给以钾盐。心律失常者可用：
①氯化钾静脉滴注，对消除异位心律往往有效。
②苯妥英纳，该药能与强心甙竞争性争夺Na－K－ATP酶，因而有解毒效应。成人用100－200㎎加注射用水20ml缓慢静注，如情况不紧急，亦可口服，㎎，每日3－4次。
③利多卡因，对消除室性心律失常有效，成人用50－100㎎参加葡萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。
④阿托品，对缓慢性心律失常者可用。－2㎎皮下或静脉注射。
⑤心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时，可安置临时起搏器。异丙肾上腺素，可以提高缓慢的心率。
⑥依地酸钙纳〔CalciumDisodiumEdetate〕，以其与钙螯合的作用，也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。
⑦对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，㎎地高辛或洋地黄毒甙。
⑧注意肝功能不良时应减量。同时服用苯妥英纳、苯巴比妥、保泰松、利福平会使血中洋地黄毒甙浓度降低50%。
【药理毒理】治疗剂量时①正性肌力作用：本品选择性地与心机细胞膜Na+--K++ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于
活泼，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，冲动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
②负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室