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201142头孢西丁
适用于教师试讲、学校演讲、教学课件、说课大赛
第三代
第三代产品常用的有头孢噻肟钠（凯福隆）、头孢哌酮钠（先锋必）、头孢他啶（复达欣）、头孢曲松（罗氏芬）等。口服的有头孢布烯（先力腾）、头孢克肟（世福素）等。化球菌和消化链球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用。
绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对本品不敏感。
作用机制
头孢西丁通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制细菌分裂活跃的细胞的细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。
各菌种有其独特的青霉素结合蛋白，头孢西丁与各菌种青霉素结合蛋白的亲和力影响着该药物的抗菌谱。
作用机制
头孢西丁是一种头孢霉素衍生物，与头孢菌素不同之处在于其β-内酰胺环7号位上含有一个甲氧基。
这种结构上的差异使头孢西丁在耐受革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶的降解作用方面与现有的头孢菌素衍生物不同。
【药代动力学】
正常志愿者肌内注射1g后，20～30分钟血药浓度达峰值为24μg/ml。静滴1g后，5分钟血药浓度达峰值为110μg/ml，4小时后血药浓度低于1μg/ml。
静注后本品半衰期为41～59分钟，。
6小时后约85%药物以原型经肾脏排泄，肌注本品1g后，尿药浓度可达3000μg/ml以上。
本品在体内分布广泛，给药后可迅速进入各种体液，包括胸水、腹水、胆汁，但脑脊液穿透率较低，%。
注射用头孢西丁钠主要以原型从肾脏排泄，肾清除率包括肾小球滤过和肾小管排泄，给药后6小时相当于所给剂量85%经肾从尿液中排出，血浆消除半衰期为1小时。
【药代动力学】
头孢西丁钠口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。
健康成人静脉注射本品1g，约5分钟后达血药浓度峰值，约为60-65μg/mL。
，，约为12-23μg/mL。
药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤和肌肉、骨与关节、痰液及腹水、胸水、羊水、脐带血中。
【药代动力学】
内脏器官以肾、肺含量较高。
本品极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。
头孢西丁在体内几乎不发生生物代谢，其与血浆蛋白结合率约为37%，。给药24小时后约80-90%药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排泄。
正常人反复给药未见蓄积现象。肾功能不全者，尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长；新生儿早产儿的药物排泄时间较成人延长2-。血液透析可将部分头孢西丁从血清中清除。
【适应症】
头孢西丁钠在临床主上要用于敏感菌所致的下列感染：
1. 呼吸道感染。
2. 泌尿生殖系统感染。
3. 腹内感染(包括腹膜炎、胆道炎)。
4. 骨、关节、皮肤和软组织等部位感染。
5. 败血症(败血症是致病菌或条件致病菌侵入血循环中生长繁殖，产生毒素和其他代谢产物所引起的急性全身性感染，临床上以寒战、高热、皮疹、关节痛及肝脾肿大为特征) 。
呼吸道感染
呼吸道感染分:上呼吸道感染和下呼吸道感染
上呼吸道感染主要指的是喉以上的部位，包括鼻、咽、喉等，包括的疾病有感冒、咽炎、扁桃体炎、喉炎等。
下呼吸道感染主要指的是喉以下的部位，包括气管、支气管、肺，常见的疾病有气管炎、支气管炎、肺炎，具体症状主要表现为剧烈咳嗽、多痰、喘、出气困难、X光胸透检查表现为纹理粗以及肺内有斑片状的阴影等。
【用法与用量】
成人
肌内注射：轻至中度感染：每日剂量3g，分3次溶于1%。
静脉注射：轻至中度感染：每次1-2g溶于灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液10-20mL中于4-6分钟内缓慢静脉注射。
静脉滴注：重度感染：每日剂量可递增至6-8g，分3-4次溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液及M/6乳酸钠液中作静脉滴注，于半小时内滴完。
【用法与用量】
肾功能不全时剂量：肾功能不全者按其肌酐清除率制订给药方案：
肌酐清除率为30-50mL/min者每8-12小时用1-2g；
肌酐清除率为10-29mL/min者每12-24小时用1-2g；
肌酐清除率为5-9mL/min者每12--1g；
肌酐清除率小于5mL/min者每24--1g。
【用法与用量】
儿童
静脉给药：2-12岁儿童，每日100-150mg/kg；
危重病例每日剂量可递增至每日200mg/kg，分3-4次静脉给药。配制方法同成人。
【药物相互作用】
1. 头孢西丁钠与氨基糖苷类