手性与手性药物
1953年，联邦德国Chemie制药公司研究了一种名为“沙利度胺” 的新药，该药对孕妇的妊娠呕吐疗效极佳，Chemie公司在1957年将该药以商品名“反应停”正式推向市场。
两年以后，欧洲的医生开旋、(R-型)右旋、外消旋，分别用(-)、(+)、(±)符号表示。
当前临床普遍使用的2000多种药物中，有600多种合成药为手性药物，而其中有活性的单一对映体不足100种，其余的都是左右旋混在一起的没有经过拆分的消旋体药物。
研究表明，不同的对映体在人体内的药理，代谢过程，毒性和疗效存在着显著差异，大致有以下几个类别：
1 两种对映体的作用相同 这类药物的作用，往往是手性中心不涉及的活性中心，属于静态类手性类药物。 多数Ⅰ类抗心律失常药的两种对映体具有类似的电生理活性。 普罗帕酮、氟卡胺抗心律失常药的作用两种对映体的作用是一致的。
2两种对映体的作用相反 这类药物的对映体与受体均有一定的亲和力，但通常只有一种对映体具有活性，另一个对映体反而起拮抗剂作用。巴比妥类药物的对映体对中枢神经系统发生相反的作用，如1-甲基-5-苯基-5-丙基巴比妥酸，其(R)－异构体有镇静、催眠活性，而(S)－异构体则引起惊厥。
3一种对映体具有显著的药理活性，而另一种对映体活性很低或无活性。 这类药物只有一种对映体与受体有较强亲和力，呈活性，另一种对映体活性弱或无活性。
4两种对映体具有不同的药理活性 这类药物通过作用不同的靶器官，组织而呈现不同作用模式，在临床上可用于不同的治疗目的。 丙氧芬(Pmpoxyphene)的右旋体(2S、3R)为镇痛药，而左旋体(2R、3S)具有镇咳作用，现在两者已分别作为镇痛药和镇咳药应用于临床。 S-噻吗洛尔可以治疗心血管疾病，而R-对映体治疗青光眼。 左旋安非他明：精神兴奋药，而右旋对映体：减肥药。
5一种对映体具有药理活性，另一种对映体具有毒性作用
6 对映体的作用互补性 普萘洛尔，S-(-)-对映体的β受体阻断作用比R-(+)-对映体强100倍。而(R)-对映体对钠通道有阻断作用，二者在治疗心律失常时，有协同作用，外消旋体用于治疗心律失常作用较单一对映体效果好。
7不同的作用靶点表现不同的特性 药物作用于不同的组织（靶点、受体）呈现不同的特性，这类药物往往是多功能的，作用也是多方面的。 乐卡地平 对L-钙通道：(S)-对映体强于(R)-对映体 抑制血管平滑肌的增殖和纤维蛋白诱导的细胞迁移：( R)-对映体强于(S)-对映体 抗动脉粥样硬化：两种对映体具有相同的药理活性。
手性药物不仅具有技术含量高、疗效好、副作用小的优点，而且与创制新药相比，开发手性药物相对要风险小，周期短，耗资少，成果大，不仅具有重大的科学价值，同时也蕴藏着巨大的经济效益。
自从“反应停”事件后, 发达国家的药审部门对手性药物对映体之间不同的药理研究开始重视。 美国ＦＤＡ在总结手性药物临床经验与教训的基础上,于1992年5月颁发了手性药物指导原则。它认为手性药物以单一对映体的形式能更好地控制病情, 简化剂量-效应的关系。虽然不排除以消旋体申请药物, 但首先要分离对映体，并要求阐明手性药物中单一对映体的药理、毒理和临床效果。否则对映体有可能作为50%的杂质对待而难以批准。对于已经上市的消旋体药物, 可以开发单一对映体, 可作为新药提出申请, 并能得到专利保护. FDA提出使用药物异构体具有几种优势： “它提供了一种方法，通过从外消旋体转换到生产纯的对映体，使药品产量增长一倍。减少产生废品，避免生产不需要的异构体。患者使用药物剂量可减少一半，副作用较少。”
迄今为止, 最成功的单一对映体药物为调血脂药：阿托伐他汀（pfizer 立普妥） 从1997年上市以来，销售额节节攀升，2002-2012年一直是全球十大畅销药的冠军，2004年更是突破130亿美元。
苯磺酸氨氯地平为长效钙通道拮抗剂，其外消旋药物由pfizer公司上市。中科院长春应用化学研究所于1999年成功研制出其自主知识产权的手性药物-苯磺酸左旋氨氯地平，取得可喜成绩。
为更好地指导与规范国内手性药物的研发,国家食品药品监督管局于2006年12月正式发布了《手性药物质量控制研究技术指导原则》(国食药监注[ 2006 ]639号) 。
尽管在手性药物的使用上还存在许多问题有待解决，但手性药物的不断研发是大势所趋，也是制药业将来的潜力所在。目前人
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