头孢他啶.doc

头孢他啶百科名片头孢他啶为半合成的第三代头孢菌素。制品为游离酸(五水化合物),并加有一定量的无水碳酸钠,制成注射剂供用。适用于敏感革兰氏阴性杆菌所至的败血症、下呼吸系感染、腹腔胆系感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染。简介头孢他啶 Ceftazidime Pentahydrate (Ceftazidime,Fortum) 别名: 头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、 CAZ 。【作用与用途】本品为第三代头孢菌素类抗生素, 抗菌活力较强, 抗菌谱较广,对革兰阳性或阴性菌均具有较强作用。对革兰阳性菌、阴性菌产生的β内酰胺酶具有高度的稳定性,本品对绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠球菌、沙门菌、志贺菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及产气杆菌等具有强的抗菌活性,特别是对于绿脓杆菌作用最强抗生素。可用于治疗单纯的感染或由两种以上敏感菌引起的混合感染。临床上主要用于败血症、菌血症、支气管炎、肺炎、胸膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、前列腺炎、膀胱炎、耳鼻咽喉感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、盆腔炎及烧伤等。作用机制头孢他啶的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。与其它头孢菌素类药相似,本品能抑制转肽酶在细胞壁合成的最后一步交叉连接中的转肽作用,使交叉连接不能形成,从而影响细胞壁合成,导致细菌溶菌死亡。抗菌谱头孢他啶与第一、二代头孢菌素相比, 其抗菌谱进一步扩大,对β-内酰胺酶高度稳定。本品对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱; 其中葡萄球菌、链球菌 A和B 群、肺炎链球菌对本品敏感。本品对革兰阴性菌的作用较强,对大肠杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌( 包括耐氨苄青霉素菌株)、脑膜炎球菌等有良好的抗菌作用。本品对假单胞菌的作用超过其它β- 内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。肠球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、李司忒菌、螺旋杆菌、难辨梭状芽胞杆菌和脆弱拟杆菌( 大部分菌株) 对本品耐药。药动学 1、头孢他啶口服不吸收, 静脉或肌内注射本品后迅速广泛分布于体内组织及体液中, 可分布到内脏组织、皮肤和肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌中;易透过胎盘屏障进入胎盘,亦能分布至房水、乳汁。本品难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。 2、本品在体内几乎不发生代谢生物转换, 主要以呈高度活性的原形药物随尿液排泄。给药 24 小时内近 80-90% 的剂量随尿液排泄,另有少于 1% 的剂量可通过胆汁排泄。故尿液中浓度很高, 肠道浓度极微。正常人反复给药未见蓄积作用,但肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长, 药物可在体内蓄积。 3 、本品的血药浓度与剂量有关, 血清蛋白结合率为 10%-17% 。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的血浆半衰期均为 2 小时。肾功能不全或新生儿血浆半衰期较健康成人延长 2- 倍。④健康成人肌内注射本品 或1g 后, 1- 小时血药浓度达血药峰浓度,分别为 和 mg /L。静脉注射和静脉滴注本品 后的血药峰浓度分别为 和 。编辑本段适应症头孢他啶临床上用于敏感菌所致的下列感染: