炮制对中药化学成分的影响.doc

1 炮制对中药化学成分的影响【关键词】中药炮制; ,, 化学成分, 摘要:中药炮制成饮片后其化学成分、理化性质发生改变, 从而影响药物的疗效。该文对中药中常见的化学成分生物碱、苷类、挥发油、多糖、有机酸、鞣质、蛋白质、氨基酸、无机成分及微量元素受炮制影响的研究情况加以汇总,并作分析和阐释,进而探讨中药炮制的真正意义, 同时为制定合理的炮制工艺和质量标准提供科学依据。关键词:中药炮制; 化学成分中药炮制是以中医药基本理论为指导, 根据辩证施治用药的需要和药物自身的理化性质以及制剂的不同要求,对原药材进行的一整套加工处理。中药经炮制后, 由于加热、加辅料等处理, 可以使某些中药中的化学成分发生变化, 有的成分被溶解出来, 有的成分被分解或转化成新的成分, 有的成分有量的增减, 只有在搞清楚中药在炮制过程中的化学成分变化及其机理的基础上,才能更好地了解中药炮制的目的,进而为探讨中药炮制原理, 制定中药炮制规范, 为制定药材的 2 质量标准提供依据。现将近十年来中药炮制化学的研究进展简述如下。 1 炮制对中药中生物碱类成分的影响生物碱是一类含氮的有机化合物, 通常有似碱的性质。大多数生物碱在高温条件下不稳定, 受热遭破坏或分解, 游离的生物碱大部分不溶于水而溶于有机溶剂, 所以在其炮制过程中, 多加醋使之成盐, 而增加溶出度。陈旭等[1]用 HPL C 法测定了延胡索不同炮制品中延胡索乙素含量, 结果表明醋炙延胡索中延胡索乙素的含量为 %(mgg1) , 醋煮延明索为 % ,醋烘延胡索为 % ,酒制延胡索为 % 。对于含有水溶性生物碱的药材应注意在软化切片时, 不能水浸泡时间过长。比如槟榔碱,易溶于水且能随水蒸气蒸发, 长时间的水浸润使槟榔碱流失, 干燥过程也可导致含量略有下降。高家鉴[ 2 ]对同批原药材采用不同炮制方法加工制成的槟榔饮片进行的含量测定表明, 按现行的传统方法浸润处理加工, 使槟榔碱损失高达 25% 以上, 采用冷压浸渍法可使槟榔碱保留率达 90% 以上, 而将原药材直接打碎成颗粒饮片, 更能使槟榔碱完全保留。此外温度对生物碱的成分和含量也有很大的影响。如草乌在润 48h后, 加压或常压 115 ℃蒸2 h或4 h, 其总生物碱含量与药典法相比大幅度提高, 而有毒的 3 酯型生物碱有明显下降, 因为双酯型生物碱先水解脱去苯甲酰基,再进一步水解脱去乙酰基; 但当温度升至 121 ℃蒸1h 或6 h, 酯型生物碱却明显升高,可能是其它成分在高温高压条件下发生改变,从而影响测定[ 3]。 2 炮制对中药中苷类成分的影响苷类是一类由糖和非糖部分组成的化合物。苷类成分在植物的根、皮、花、果实等类药材中含量较高。在炮制过程中, 应根据含苷类药材的性质区别对待。苷类成分一般能溶于水和酒精中, 因多溶于水, 故水制苷类生药时应尽量少泡多润, 以免溶解于水或发生水解而受损失; 苷易溶于酒, 所以炮制的辅料多用酒, 增加溶解度, 从而提高疗效。目前,对苷类药材的炮制通常基于两个原因。①杀酶保苷,保持药效。在含苷类药材的细胞中, 含有可水解这种苷类成分的酶, 若长期存放, 或加工方法不当, 在适宜的条件下, 酶便可分解其所含的苷类成分, 从而使有效成分减少, 甚至破坏影响药材质量。所以含苷药材常用炒、烘、蒸、煮的方法炮制, 破坏或抑制酶的活性, 达到炮制的目的。例如苦杏仁有效成分为苦杏仁苷, 同时存在杏仁酶, 在入汤剂煎煮过程中, 温度适宜酶的活动时, 苦杏仁苷迅速被酶解成氢氰酸而挥发损失掉。因此苦杏仁多用烊法或炒法炮制。②水解后产生新的成分增加或改变疗 4 效, 降低毒性。史国兵用比色法测定了何首乌炮制前后蒽醌类和二苯乙烯苷的含量变化。实验表明, 制何首乌中游离蒽醌的含量高于生何首乌中游离蒽醌的含量, 而结合蒽醌的含量生何首乌则明显高于制何首乌, 生何首乌中有泻下作用的结合型蒽醌衍生物, 在炮制后水解成无泻下作用的游离蒽醌衍生物, 而后者具有滋补作用[4]。又如商陆有泻下利水、消肿、祛痰作用, 商陆的祛痰作用为商陆皂苷元, 而商陆皂苷无此作用; 用醋炙后使商陆皂苷水解成苷元, 更好地发挥祛痰作用,缓和泻下作用,降低毒性[ 5] 。苷类成分多不耐热,易分解, 而黄酮和蒽醌类成分的苷元却较稳定,加热后多变化不大。陆兔林[ 6 ]研究了淫羊藿饮片经加热炮制后其活性成分淫羊藿苷均有不同程度的下降, 说明加热可能促使淫羊藿苷分解。其有效活性部位总黄酮经炮制后对其含量影响不大, 提示在加工炮制过程中, 可能部分苷产生分解或转化为其他黄酮类成分, 因而其总有效组分变化不大。肖冰梅等[ 7 ]采用分光光度法考察盐制对大黄中蒽醌类成分的影响, 测定了生大黄、淡盐水制大黄、浓盐水制大黄中蒽醌类成分的含量。结果两种盐制