甲砜霉素原料药.doc

甲砜霉素原料药武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介适应症用法用量口服, 成人一日 ~ 3g,分3~4次, 儿童按体重一日 25— 50mg/Kg ; 禁忌对该品过敏者禁用妊娠期用药妊娠期尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用, 哺乳期妇女用药时应暂停哺乳, 儿童用药新生儿避免使用。药理作用品是氯霉素的同类物,抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相仿,具广谱抗该品属抑菌剂, 可逆性地与细菌核糖体的 50S 亚基结合, 使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用) ,因此抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成, 与氯霉素间呈完全交叉耐药。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合, 因此体内抗菌活性较高。该品尚具有较强的免疫抑制作用,较氯霉素约强 6 倍。药物分析方法名称:甲砜霉素肠溶片-甲砜霉素-高效液相色谱法应用范围: 该方法采用高效液相色谱法测定甲砜霉素肠溶片中甲砜霉素的含量。该方法适用于甲砜霉素肠溶片。方法原理: 供试品研细, 经流动相溶解并定量稀释, 进入高效液相色谱仪进行色谱分离, 用紫外吸收检测器, 于波长 225nm 处检测甲砜霉素的峰面积,计算出其含量。试剂:乙腈仪器设备: 1. 仪器⒈1 高效液相色谱仪⒈2 色谱柱十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂。⒈3 紫外吸收检测器⒉色谱条件⒉1 流动相:水乙腈=41 ⒉2 检测波长: 225nm ⒉3 柱温:室温试样制备: 1. 对照品溶液的制备精密称取甲砜霉素对照品 ,置 100mL 量瓶中, 加流动相溶解并稀释至刻度, 摇匀, 精密量取 5mL ,置 50mL 量瓶中, 加流动相稀释至刻度, 摇匀,即为对照品溶液。⒉供试品溶液的制备取供试品 10 片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于甲砜霉素 ) ,置 100mL 量瓶中,加流动相适量,振摇使甲砜霉素溶解并用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液 5mL ,置 50mL 量瓶中, 加流动相稀释至刻度,摇匀,即为供试品溶液。注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。操作步骤:分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各 10mL , 注入高效液相色谱仪, 用紫外吸收检测器于波长 225nm 处测定甲砜霉素( C12H15Cl2NO5S )的峰面积,计算出其含量。注意事项 1 、患者在治疗过程中应定期检查周围血象,疗程较长者尚需检查网织细胞计数,以及时发现血液系统不良反应。 2 、肾功能不全者甲砜霉素排出减少,体内可有蓄积倾向,应减量应用。 3 、老年患者用药应根据肾功能调整用药。相互作用药物的代谢降低, 或该品替代该类药物的血清蛋白结合部位, 均可使药物的作用增强或毒性增加, 故当与该品合用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。 2 、与降血糖药(如)合用时,由于蛋白结合部位被替代, 可增强其降糖作用, 因此需调整该类药物剂量, 格列吡嗪和格列苯脲的非离子结合特点受影响较其他口服降糖药为小,但两者合用时仍须谨慎。 3 、长期口服含雌激素的避孕药者同时服用该品时,可使避孕的可靠性降低,以及经期外出血增加。 4、由于该品可具有维生素B6 拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加, 可导致贫血或周围神经炎。因此该品与维生素 B6 同用时后者的剂量应适应增加。 5 、该品可拮