甲砜霉素.doc

甲砜霉素Thiamphenicol【其它名称】甲砜氯霉素、硫霉素、沙纳霉素、帅克里因、Dextrosulphenidol、Thiamcol、Thiamphenicolum、Thienamycin、Thiocvmetin、Thiocymetin【临床应用】适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、肠道感染等。【药理】1(药效学作用机制甲砜霉素为合成的广谱抗菌药,属氯霉素类抗生素。其作用机制与氯霉素相似,主要通过弥散进入细菌细胞内,可逆性地结合在细菌核糖体的50s亚基上,使肽链增长受阻(可能抑制了转肽酶的作用),阻止蛋白质的合成,从而起到抗菌作用。甲砜霉素尚具有较强的免疫抑制作用(比氯霉素强约6倍),可抑制免疫球蛋白合成和抗体的生成。本药抗菌作用特点是:体内抗菌活性较高,但其对沙门菌属、大肠杆菌和肺炎杆菌的作用较氯霉素略差;与氯霉素呈完全交叉耐药性。抗菌谱本药对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌具有杀菌作用;对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等具抑菌作用。铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属等对本药耐药。2(药动学甲砜霉素口服后吸收迅速而完全。口服400mg,2小时后血药浓度达峰值,血药浓度峰值约为4μg,ml。药物吸收后在体内分布广泛,尤以胆、肾、脾、肝、肺中的含量较高,胆汁中药物浓度可为血药浓度的几十倍。本药血浆蛋白结合率为10,-20,,。药物主要经肾随尿液排泄,24小时内经尿中排出给药量的70,-90,;另有部分经胆汁排泄。肾功能不全者药物排出减少,体内可有蓄积倾向。【注意事项】1(禁忌症(1)对本药过敏者。(2)妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期者。(3)哺乳期妇女。(4)新生儿、早产儿。2(慎用(1)肝功能不全者。(2)肾功能损害者。(3)年老、体弱者。3(药物对哺乳的影响哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。4(药物对检验值或诊断的影响采用硫酸铜法测定尿糖时可呈假阳性。;长程治疗者尚需检查网织红细胞计数;必要时做骨髓检查,以便及时发现血液系统不良反应。【不良反应】本药不良反应比氯霉素少。1(骨髓抑制可逆性骨髓抑制是本药最严重的不良反应。此反应与用药剂量及疗程有关,常见于血药浓度超过25μg,ml的患者。临床表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少等。2(再生障碍性贫血用药后发生再生障碍性贫血者罕见。其临床表现有血小板减少引起的出血倾向,并发瘀点、瘀斑和鼻衄等,以及由粒细胞减少所致感染征象,如高热、咽痛、黄疸等。3(灰婴综合征尚未发现早产儿及新生儿有使用本药致灰婴综合征的报道,仅有出现短暂性皮肤和面色苍白的个案报道。4(肝毒性原有肝病者用药后可能引起黄疸、肝脂肪浸润、甚至急性肝坏死。5(过敏反应用药后发生皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿、药物热等过敏反应较少见,且一般症状较轻,停药后可迅速好转。6(中枢神经系统长期用药后可出现周围神经炎和视神经炎,表现为听力减退、失眠、幻视、谵妄等神经系统症状,多属可逆性。也有长期用药后发生视神经萎缩而致盲的报道。7(胃肠道反应用药后出现食欲减退、恶心、呕吐、上腹