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肠溶包衣技术
肠溶包衣技术
一、肠溶包衣的配方和工艺
概括
很多制剂因药物性质而带有刺激性,也有些制剂因胃液或酶的作用会遭无效。尤特奇?(丙烯酸共聚物)可用于这些制剂的包衣,同时还可控制制剂在胃肠道定位释放。
配制包衣液的设施:匀浆机(例:高剪切匀化机胶体磨)用于辅料混悬液的制备;可调速搅拌机用于水分别体和辅料混悬液的混淆及包衣过程中的搅拌。为了防止聚合物水分别体凝集,建议在着色包衣液中加入羧甲基纤维素钠作为稳定剂。
基本配方
(滑石粉为抗粘剂)
配方()
尤特奇?L30D-555300g
滑石粉800g
柠檬酸三乙酯160g
水3740g
共计:10000g
包衣液中固体含量%
包衣液中聚合物含量%
(滑石粉为抗粘剂)
配方(-15kg)(1)
聚合物水分别体
尤特奇?L30D-554710g
水1755g
色素混悬液滑石粉640g
柠檬酸三乙酯140g
二氧化钛175g
羧甲基纤维素钠(2%水溶液的粘度约30mPas)55g
聚乙二醇600055g
水2470g
共计:10000g
包衣液中固体含量%
包衣液中聚合物含量%
将羧甲基纤维素钠溶于505g水,聚乙二醇溶于110g水。将这两种溶液加入
节余水中,总水量为2470g。将滑石粉,二氧化钛和色素加到上述混淆溶液中,用匀浆
机匀化20—30分钟。将上述匀化过的混悬液迟缓地倒入尤特奇?水分别体中,同时
低速搅拌。持续搅拌至包衣工艺结束。随着包衣液体积减少,应调慢搅桨转速,防止
泡沫产生。
(单硬酯酸甘油酯为抗粘剂)
配方(-15kg)尤
特奇?L30D-555867g
柠檬酸三乙酯176g
单硬酯酸甘油酯()88g吐温80(33%的水溶液)108g
水3761g
共计:10000g
包衣液中固体含量

%
包衣液中聚合物含量

%
取水

1700g,

加热至

70℃。加入柠檬酸三乙酯和吐温

80,用匀浆机匀化

,加入单
硬脂酸甘油酯匀化10—20分钟。加入节余的水。用普通搅拌机持续搅拌至这一混
悬液温度降低至30℃以下。最后将此单硬脂酸甘油酯混悬液迟缓倒入尤特奇?水分
散体中,同时低速搅拌。持续搅拌至包衣工艺结束。随着包衣液体积较少,应调慢搅
桨转速,防止泡沫产生。

配方(合用于Φ8mm,重200mg的中等大小片剂35kg或Φ小丸10-15kg)
1、聚合物水分别体
尤特奇?L30D-551670g
水3335g
2、色素混悬液
滑石粉830g
柠檬酸三乙酯50g
二氧化钛/色素500g
羧甲基纤维素钠(2%溶液的粘度约30mPas)35g
聚乙二醇600080g
水3500g
共计:10000g
包衣液中固体含量%
包衣液中聚合物含量%
将羧甲基纤维素钠溶于315g水,聚乙二醇6000溶于160g水。将这两种溶液倒入节余水中(总水量为3500g)。滑石粉,二氧化钛,色素和柠檬酸三乙酯倒入上述溶液中,用匀浆机匀化20—30分钟。将此混悬液迟缓倒入尤特奇?水分别体中,同时低速搅拌。持续搅拌至包衣工艺结束。随着包衣液体积减少,应调慢搅桨转速,防止泡沫产生。
三、尤特奇?L100—55配制成水分别体的操作
概括
尤特奇?L100-55是尤特奇?L30D-55的喷雾干燥产物。将这种粉末配制成水
分别体的过程中要加入少量碱或有机碱,这时聚合物中6%摩尔的羧基被碱中和,得
到约的胶乳状分别体。这种分别体能够用和尤特奇?L30D-55同样的工艺使用。
这样形成的聚合物膜的抗酸性不会因从头配制成水分别体而受到影响,而这种聚合
物要在以上才形成可溶
性的盐。
(2)基本配方
约

70kg

中等大小片剂

(

Φ8mm,200mg)重
包衣用配方
尤特奇?L100-553000g