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拉替拉韦钾干混悬剂说明书
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［药品名称］
通用名称：拉替拉韦钾干混悬剂
商品名称：艾生特 （ISENTRESS
英文名称： Raltegravir Potassium for Ora疲乏
罕见：发热、寒战、面部浮月中、外周性水月中
肝胆疾病
罕见：肝炎
免疫系统疾病
罕见：药物过敏
感染和寄生虫感染
罕见：单纯疱疹，生殖器疱疹、胃肠炎
系统检查结果异常
罕见：体重增加、体重减轻
代谢和营养障碍
罕见：糖尿病、脂代谢紊乱、食欲增加、食欲减退
肌肉骨骼与结缔组织疾病
罕见：关节痛、肌肉痛、背痛、骨骼肌疼痛、骨质疏松症、多关节炎
神经系统疾病
罕见：头晕、外周神经疾病、感觉异常、嗜睡、紧张性头痛 、震颤
精神疾病
罕见：抑郁、失眠、焦虑
肾脏和泌尿系统疾病
罕见：肾炎、肾石病、夜尿症、肾衰、肾小管间质性肾炎（ TIN）
生殖系统和乳腺疾病
罕见：男子女性型乳房
呼吸、胸腔和纵隔疾病
罕见：鼻触
皮肤和皮下组织疾病
罕见：获得性脂肪营养不良、皮疹、多汗症、 座疮性皮炎、红斑、脂肪肥大、盗汗、
斑疹、斑丘疹、瘙痒疹、皮肤干燥症、痒疹、皮下脂肪萎缩、瘙痒症
严重事件
临床试验报告了下列与药物相关的临床严重不良事件：胃炎、肝炎、肾衰、生殖器 疱疹、意外用药过量。
既往未接受治疗患者的不良事件
基于在既往未接受治疗患者中开展的、随机、双盲、活性对照试验（试验方案 021）
（STARTMRK）对本品进行了如下安全性评估，在该试验中，采用的为本品 400 mg每日 两次与固定剂量的恩曲他滨200 mg （+）泰诺福韦245 mg的联合治疗（N=281）,并与依非 韦伦（EFV） 600 mg就寝时间给药+恩曲他滨（+）泰诺福韦的联合给药（N=282世行了比 较。在双盲治疗中，本品 400 mg每日两次+恩曲他滨（+）泰诺福韦组患者的总随访时 间为1104病人年，在依非韦仑 600 mg就寝时间给药+恩曲他滨（+）泰诺福韦组，总 随访时间为1036病人年。
根据P值（＜）,在接受本品患者组，发生的临床不良事 件患者百分比及发生药物相关不良事件的患者百分比 （％解低于接受依非韦仑的患者
组。在该试验的本品+恩曲他滨（+）泰诺福韦组，因不良事件而中止（临床和实验室） %,在依非韦仑+恩曲他滨（+）泰诺福韦组，因不良事件而中止治疗率为 %。
在本品400 mg每日两次给药+恩曲他滨（+）泰诺福韦的患者组及对照组依非韦 仑600 mg就寝时间给药+恩曲他滨（+）泰诺福韦的患者组中发生的所有严重程度并 且无论因果关系如何的、最常报告的临床不良事件（在任意一组中的发生率 ＞10%）显
示在下面的表3中。
表3:在任意一治疗组中的既往未接受治疗患者中、具有最常报告 （＞10%）的不良事 件（所有严重程度*也不考虑因果关系如何）的患者百分比
系统器官类别、不良事件
随机试验P021
本品400 mg . + 恩曲他滨（+）泰诺福韦 （n = 281）?
%
依非韦仑600 mg
.（睡前一次，卜同） + 恩曲他滨（+）泰诺福韦
（n = 282）?
%
胃肠道异常
腹泻


恶心


呕吐


全身不适和给药部位异常
乏力


发热


感染与传染病
5
流感


鼻咽炎


上呼吸道感染


肌肉骨骼及结缔组织疾病
关节痛


背痛


神经系统异常
头晕


头痛


精神异常
梦异常


焦虑


抑郁


失眠


呼吸、胸腔和纵隔异常
咳嗽


皮肤和皮卜组织异常
皮疹


严重程度定义如下：轻度（意识到体征或症状的存在，但容易耐受） ；中度（不适程度足
以干扰日常活动）；重度（没有能力工作或不能执行日常活动） 。
?n=每个治疗组中的患者总数。
中枢神经系统（CNS）事件
在既往未接受治疗患者中（P021）,根据具有1个或多个中枢神经系统（CNS症状（描 述见下面）的患者比例进行评估，本品 +恩曲他滨（+）泰诺福韦组的CN杯良事件显 著低于依非韦伦+恩曲他滨（+）泰诺福韦组；在第8周、第48周和第96周，累积事件 的p值分别为p