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丙磺舒片说明书
【药品名称】
通用名：丙磺舒片
英文名：ProbenecidTablets
汉语拼音：BinghuangshuPian本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为丙磺舒，其化学名为对-［（二丙氨基）磺酰基］苯甲酸。
丙磺舒片说明书
【药品名称】
通用名：丙磺舒片
英文名：ProbenecidTablets
汉语拼音：BinghuangshuPian本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为丙磺舒，其化学名为对-［（二丙氨基）磺酰基］苯甲酸。
其结构式为：
CH3
CH3
O
分子式：CHNOS分子量：
13194
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】（1）抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收，增加尿酸盐的排泄，降低血中尿酸盐的浓度，从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。
（2）可以竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头孢菌素）在肾小管的分泌，从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。
（3）急性毒性试验结果：大鼠经口LD为1600mg/kg。
50
【药代动力学】口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%〜90%,
主要与白蛋白结合。成人一次口服1g,2〜4小时血药浓度达峰值，血药峰值浓度为30pg/ml以上；一次口服2g时4小时达峰值，血药峰值为150〜200pg/ml,小儿按体重一次口服25mg/kg,3〜9小时血药浓度达峰值。T随用药量而改变，1/2
〜8小时,2g为6〜12小时。排尿酸有效血药浓度需100〜200pg/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物，这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出，在24〜48小时中约有5%〜10%的给药量以原形排出。
【适应症】用于(1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，但必须①肾小球滤过滤大于
50〜60ml/分钟；②无肾结石或肾结石史；③非酸性尿；④不服用水杨酸类药物者。
作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时，可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。
【用法用量】口服(1)慢性痛风的高尿酸血症：,—日2次，,—日2次。
(2)增强青霉素类的作用：,—日4次。2〜14岁或体重在50kg以下儿童，/m2，/m2，—日4次。
【不良反应】(1)胃肠道症状如恶心或呕吐等，见于约5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。
能促进肾结石形成，〜。大量饮水并同服碱化尿液的药物，以防肾结石。
本品与磺胺出现交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等，但少见。
偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。【禁忌症】(1)对本品及磺胺类药过敏者。
肾功能不全者。
伴有肿瘤的高尿酸血症者，或使用细胞毒的抗癌药、放射治疗患者，均不宜使用本品，因可引起急性肾病。
【注意事项】(1)下述人员不宜服用本品：老年人、肝肾功能不全、活动性