大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素.pptx

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第一页,共二十一页。
一、大环内酯类抗生素
(MacrolidesAntibiotics)
三、多肽类抗生素
(PolypeptideAntibiotics)
二、林可霉素类抗生素
(LincomycinGroupAntibiotics)
讲授内容
第二页,共二十一页。
(16元环)
一、大环内酯类抗生素
是一类具有14~16元大环内酯基本化学结构的抗生素
第一代大环内酯类:红霉素乙酰螺旋霉素麦迪霉素吉他霉素交沙霉素
第二代大环内酯类:克拉霉素(14元环)罗红霉素(14元环)阿奇霉素(15元环)罗他霉素(16元环)
第三页,共二十一页。
第一代大环内酯类红霉素(Erythromycin)
(一)体内过程
:碱性不耐酸,口服用肠溶片或硬脂酸盐,静脉滴注用乳糖酸红霉素;
:较广,可透过胎盘但不易透过血脑屏障,胆汁中浓度最高
:主要经肝脏代谢,胆汁排泄
第四页,共二十一页。
(二)抗菌作用
:与青霉素相似而略广
G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体
放线菌
某些G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等
军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
相似:
略广:
第五页,共二十一页。

与50S亚基结合
抑制肽酰基转移酶
(-)
转肽作用
mRNA位移
(-)
蛋白合成
(二)抗菌作用
第六页,共二十一页。
(三)耐药性特点:
(1)细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复
(2)本类药物存在不完全交叉耐药性:
①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感.
②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感.
③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药.
第七页,共二十一页。
:23SrRNA腺嘌呤甲基化
:药物渗入菌体内减少
:细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外
:如酯酶、磷酸化酶.
耐药机制:
第八页,共二十一页。
、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者.
、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选.
、梅毒等的治疗.
(四)临床应用
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:口服——胃肠道反应主要不良反应
静滴——血栓性静脉炎
:红霉素酯化物
表现:转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等
处理:停药数日可恢复正常

(五)不良反应
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