甘草酸二胺肠溶微丸胶囊工艺研究.doc

甘草酸二胺肠溶微丸胶囊工艺研究
甘草酸二铵肠溶微丸胶囊的工艺研究
作者:乔乃昶、江行本
摘要:通过实验制备出肠溶微丸胶囊,以肠溶制剂的崩解时限、释放度为指标,了解药物的性质,对甘草酸二铵肠溶微丸胶囊的制备工艺进行研究, 研制出了符合口服肠溶固体质量标准的甘草酸二铵肠溶微丸胶囊。肠溶微丸制剂的优越性,生产工艺简便,口服利用度高。
关键词:甘草酸二铵肠溶衣膜微丸制剂工艺。
甘草酸二胺是中药甘草的有效成分提取物,具有一定的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。药理实验证明,小白鼠能减轻因四氯化碳、硫代乙酰胺和D-氨基半乳酸引起的血清丙氨酸转移酶(ALT)及天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。还能减轻D-氨基半乳酸对对肝脏的损害和改善免疫因子对肝脏的慢性损伤。临床上可用于治疗病毒性肝炎、乙型肝炎、重型肝炎、慢性瘀胆型肝炎、肝硬化、用于药物性肝损伤。在改善临床症状及肝功能指标方面较其它肝病治疗药物有较大优势并且副作用较小。
1试验材料
TU-1800 紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器有限公司);FA-1004 电子分析天平(上海衡平仪器仪表厂);RC-3B 药物溶出仪(天津大学无线电厂);MJ-100A超声波清洗机(无锡市美极超声波设备有限公司);ACS—型电子计重称(抚顺宇辰衡器);
包衣锅;甘草酸二胺原料(西安富杰);甘草酸二胺对照品(中国药品生物制品检定所);其他试剂均为分析纯。
2处方及制备工艺流程
:甘草酸二胺(折干折纯)500g
淀粉 1000g
糊精 300g
微精纤维素 100g
------制成10000粒

称取处方量的原附料投入混合槽内,混合30分钟出料备用。取出小部分放入不锈钢托盘中,用10%的淀粉浆制成适宜软材,用摇摆式制粒机18目尼龙筛制粒,制成的湿颗粒置入包衣锅中,此时用3%的糊精浆作粘合剂,启动包衣锅。不定时的喷粘合剂、撒药粉、待锅中有成型的小药丸时取出过筛,筛选出丸型完整的小药丸作为模子,将成型的小药丸再置入包衣锅中,转动包衣锅、不定时的撒药粉、喷粘合剂、此时锅中会有小药丸不断的形成,如此反复多次。将包衣锅中的小药丸取出过筛后置入沸腾干燥器内干燥,温度控制在60—70℃,大约40分钟取出、放凉。下一步对药丸进行包肠溶衣:
肠溶衣的处方:
聚丙烯树脂Ⅱ号100g
聚丙烯树脂Ⅲ号50g
丙二醇 40ml
聚山梨脂80 40ml
95%的乙醇1000ml
---制成1000ml
隔离层包衣液处方:
玉米朊 100g
70%的乙醇 500ml
---制成1000ml
将配制好衣液用80目细分筛滤过备用。
将干燥后的小药丸置入包衣锅内、启动包衣锅、此时需开启包衣锅的底
加热,当丸体的温度大约在40℃时,对小药丸进行第一次包衣--隔离层。再对小药丸进行第二此包衣--肠溶衣。方法如第一次包衣一样即可包上第二层肠衣膜—得肠溶小药丸装入胃溶型空心胶囊中。[1] 3试验方法
《中国药典》2005版附录XA进行崩解时限检查,先在盐酸溶液(9—1000ml)中检查2小时、取出药丸用放大镜仔细观察、每粒小药丸不得有裂缝或崩解现象,继将小药丸用少许纯化水清洗后置入人