【药品名】布比卡因.doc

【药品名】布比卡因
【英文名】Bupivacaine
【别名】雅布比卡因;丁吡卡因;丁哌卡因;丁普卡因;麻卡因;AH-2250;Bupivacainum;Carbostesin;Narcain;Marcaine;Sensorcaine
【剂型】注射剂:(5ml),25mg(5ml),(5ml)。
【药理作用】本药注入人体后,首先在注射部位进行局部分布,主要由神经组织摄取,按浓度梯度以弥散方式扩散,其弥散度与盐酸利多卡因相似。一般在给药15~25min后达峰值血药浓度,维持3~6h或更长时间。当药物浓度达一定水平时,神经的兴奋与传导被阻断。国外资料报道,成人血药浓度超过4μg/ml,,可导致毒性反应。本药脂溶性较高,总蛋白结合率为95%。主要在肝脏代谢,代谢速度慢,代谢产物为哌可二甲代苯胺(PPX)。由肾脏排泄,仅小量以原形随尿排出,6%左右。肝肾功能障碍时,药物代谢受阻,易出现药物蓄积,引发毒性反应。
【药动学】本药注入人体后,首先在注射部位进行局部分布,主要由神经组织摄取,给药15~25min达血药浓度峰值,主要经肝脏代谢,肝肾功能障碍时代谢受阻,易引发毒性反应。
【适应症】低浓度的布比卡因可用于局部浸润麻醉,局部伤口止痛,硬膜外分娩镇痛或术后镇痛;神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉及局麻。%溶液,适用于持续较长时间的眼科手术。眼科常用其配合利多卡因应用,以延长药物作用时间,减少药物用量。
【禁忌症】。、肾功能严重不全者禁用。。。,禁用于毒性甲状腺肿、严重心脏病或服用三环类抗抑郁药的患者。%的布比卡因禁用于产科麻醉。。
【注意事项】:(1)孕妇及12岁以下患儿;(2)18岁以下儿童及青少年进行脊髓麻醉时;(3)心脏病或甲状腺功能亢进患者,此类患者更容易发生药物中毒。:本药的蛋白结合率高,透过胎盘的量少,较适用于产科麻醉。但除分娩外,妊娠过程中应慎用本药。据国外资料,产科用某些酰胺类局麻药行宫颈旁阻滞后,胎儿常出现心动过缓,还可伴发胎儿酸中毒。
美国食品和药品管理局(FDA)%布比卡因溶液作产科硬膜外麻醉,而用于宫颈旁阻滞麻醉则被列为禁忌。:本药可经乳汁分泌。:(1)麻醉时应监测麻醉效应的起始与消退,以及对疼痛的反应;(2)监测血压,以防低血压;(3)硬脑膜外给药时应每隔2h检测胸5~6节段的麻醉程度,以防刺穿硬脑膜,导致全脊髓阻滞及呼吸道麻痹;(4)在连续输注时,应监测血药浓度。
【不良反应】本药作用强,但毒性也较大,过量或误入血管内可发生严重的毒性反应,主要为神经系统毒性和心脏毒性,表现为耳鸣、肌肉抽搐、眼球震颤、惊厥、血压下降和心动过缓等。循环虚脱往往与惊厥同时发生,一旦心脏停搏,复苏很困难。高血压、致死性心动过缓和心律失常等症状极少见。本药对呼吸的影响不大。偶见过敏反应、暂盲的报道。
【用法用量】%布比卡因和2%利多卡因混合液(1:1)作眼轮匝肌