喹诺酮类药物合理应用.ppt

喹诺酮类药物的合理应用
四川大学华西医院临床药师:严郁
纲要
一、背景情况
二、喹诺酮类药物不合理应用主要表现:
1)应用于非细菌性感染
2)无指征围手术期预防使用
3)不进行病原菌药敏测定,广泛用于泌尿生殖系感染。
4)氟喹诺酮类药物一日多次给药
三、喹诺酮类药物的安全性
BACKGROUND
喹诺酮类(quinolones),尤其氟喹诺酮类(fluo-roquinolones)药物是近20余年来发展最为迅速的化学合成抗菌药。
喹诺酮类药物发展史
第四代(1997-今)
第三代(1980-1996)
第二代(1969-1979)
第一代
(1962-1969)
莫西沙星
氟喹诺酮类
吡哌酸
萘啶酸
喹诺酮类药物发展特点
1
2
3
4
早期抗菌谱以阴性菌为主
“抗菌谱增加”
感染部位组织体液浓度高
不良反应
大多轻微
氟喹诺酮具有良好的组织穿透率
部位
环丙沙星a
左氧氟沙星a
加替沙星a
莫西沙星a
房水


脑脊液



胆道
胆道组织


胆汁


42
炎性水泡液




前列腺
前列腺液


前列腺组织



呼吸道
肺泡巨噬细胞




支气管粘膜




上皮细胞粘膜液

2


唾液



痰液



皮肤



1. Zhanel GG et al . Drugs. 2002;62(1):13-59; 2. Schwab D et al. Aliment Pharmacol Ther. 2005;22:417-22. 3. 《热病》2008年第38版 4. Wagenlehner FM et al. J Chemother. 2006 Oct;18(5):485-9. 5. Wagenlehner FM et al. Int J Antimicrob Agents. 2008 Jan;31(1):21-6. 6. 莫西沙星国外说明书
a 组织/血清的比值或组织液/血清的比值
氟喹诺酮类具有良好的安全性
抗菌药
常见
少见
备注
青霉素类
过敏反应;皮疹();腹泻(氨苄西林尤为常见)
胃肠道反应(口服制剂);药物热;Coomb’s 试验阳性;静脉炎及肌注处硬结;赫氏反应(用于梅毒及其他螺旋体感染时)
可引起过敏性休克;有过敏史者慎用,所有病人应用青霉素类药物前均必须做皮肤试验,肾功能不全时大剂量应用易引起抽搐、癫痫发作
头孢菌素
静脉炎;腹泻();肌注时臀部疼痛
过敏反应(过敏性休克少见);腹泻及艰难梭菌肠炎;低凝血酶原血症而致出血(头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢)
部分病人(5%~7%)应用头孢
菌素类与青霉素类有交叉过敏
亚胺培南
消化道反应;恶心;呕吐(快速滴注时多见)
过敏反应;肝毒性(一过性);癫痫发作(见于大剂量快速滴注、肾功能不全、老年人、有癫癎史)
有癫癎史及肾功能不全者慎用
氨基糖苷类
肾功能损害;与合用肾毒性药及脱水等有关
听力及前庭功能损害;与其他耳毒性药物合用时易发生
有神经肌肉接头阻滞者慎用
阿奇霉素
胃肠道反应
胃肠道反应(4%)低于红霉素;腹泻、恶心、腹痛;阴道炎
腹泻、恶心、腹痛;阴道炎可发生可逆性听力丧失、多形红斑;艰难梭菌性肠炎;肝酶增高
氟喹诺酮类
——
胃肠道反应;中枢神经系统反应;过敏反应;腹泻;光敏反应(司氟及洛美沙星多见);肝酶增高;QT延长
偶可发生癫痫;不推荐用于小于18 岁以下儿童及孕妇
汪复等。实用抗感染治疗学。人民卫生出版社。2004年。
A、在治疗各类感染获得良好疗效的同时,也出现了病原菌耐药性的增长,且以大肠埃希菌为主B、不良反应报告增加
喹诺酮药物的现状
耐药菌的变迁
以耐药性增长最显著的大肠埃希菌为例,对氟喹诺酮类药物的耐药率自1989年的0~<5%,至1992年的32%~41%,1993年至今已达50%~60%甚至更高。