005-解热镇痛药和镇痛药.ppt

第五章、解热镇痛药和镇痛药
一、解热镇痛药与非甾体消炎药
二、镇痛药
解热镇痛药的镇痛作用部位一般认为是在外周神经,但也不排除中枢作用。
镇痛药的镇痛作用部位主要在中枢。
第一节、解热镇痛药与非甾体消炎药
解热镇痛药中大部分还兼有优良的消炎抗风湿作用。这类消炎镇痛、抗风湿作用显著的药物列为非甾体消炎药。
一、解热镇痛药
解热镇痛药主要是花生四烯酸还氧酶的选择性抑制剂,其解热作用按近代研究认为与前列腺素生源合成有关。
花生四烯酸
发热:机体发热是由于热源性刺激物(病原体及其毒素、异性蛋白等)的作用,使中枢前列腺素类物质的合成与释放增加所致。这类药物的解热机制是由于选择性抑制了中枢花生四烯酸还氧酶的活性,阻断了前列腺素的合成。
致痛:一些内源性或外源性化学物质如组胺、5-羟色胺、缓激肽、前列腺素、钾离子、酸性或碱性物质等涂布于神经末梢,即可引起疼痛反应,这类物质称为致痛物质。
痛觉致敏:前列腺素本身致痛作用较弱,但能增强炎症部位组胺及缓激肽类的致痛作用,这种现象称为痛觉致敏。
(一) 水杨酸类
1. 乙酰水杨酸
结构式:
化学名: 邻乙酰氧基苯甲酸,又名阿司匹林
2. 阿司匹林衍生物
(二) 乙酰苯胺类
1. 醋氨酚
化学名: 对乙酰氨基苯酚,又名扑热息痛
2. 扑炎痛
结构式:
结构式:
(三) 吡唑酮类
主要是吡唑酮-5和吡唑二酮-3,5的衍生物。
吡唑酮-5衍生物主要有安替比林、氨基比林及安乃近。
吡唑二酮-3,5的衍生物主要有保泰松、羟基保泰松、硫氧唑酮及γ-酮基保泰松等。
1. 安乃近(吡唑酮-5衍生物)
结构式:
2. 保泰松(吡唑二酮-3,5衍生物)
结构式:
化学名: 1,2-二苯基-4-丁基吡唑烷-3,5-二酮,又称苯丁唑啉。