波立维实验.ppt

全身性疾病全方位对策
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动脉粥样硬化形成
危险因素
吸烟
高血压
高脂血症
其他(糖尿病, 凝血功能异常,高半胱氨酸血症等。)
脂纹
动脉粥样硬化斑块
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动脉粥样硬化和血栓形成:
一个进行性过程
年龄增长
正常
脂纹
纤维斑块
粥样硬
化斑块
斑块破裂/裂
纹和血栓形成
心肌梗死
中风
严重的下肢缺血
无临床特征
心血管死亡
心绞痛
一过性脑缺血发作
间歇性跛行/PAD
3
血小板聚集
形成血栓
血小板的粘附和激活
血流中的正常血小板
血小板粘附于损伤
的内皮表面并被激活
血小板
内皮细胞
内皮下腔
血小板粘附到内
皮下腔
血小板血栓
4
血小板激活通道
血小板激活
纤维蛋白原
TxA2
纤维蛋白结合位点
ADP
凝血酶
血小板
5
目前主要的抗血小板药物
药物作用机制效果副反应临床应用
阿司匹林TxA2 心肌梗死、脑卒中
和不稳定心绞痛的
II级预防
双嘧达莫cAMP 脑卒中的II级预防(?)
噻氯匹定ADP与 TIA、脑卒中和外周
受体结合动脉疾病
的II级预防
6
波立维:新型的抗血小板药物
波立维(氯吡格雷)
H
S
Cl
, H2SO4
N
COOCH3
选择性抑制ADP与血小板受体的结合及活化
ADP介导的糖蛋白IIb/IIIa受体
比阿司匹林更为有效而安全性优于前者
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波立维的作用机制
ADP
TxA2 合成
ADP
IIb
IIIa
活化
波立维
阿司匹林
胶原
凝血酶
TxA2
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波立维作用机制的意义
特异性针对血小板受体
作用于血小板介导的血栓形成中的关键因素-ADP
对环氧化酶、凝血酶合成酶或腺苷和cAMP的摄取无影响
临床前和临床研究中,比阿司匹林更有效
副反应发生率低
*Herbert et al. Cardiovasc Drug Rev 1993;11:180-198.
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