35章 青霉素类_PPT课件第三十五章β-内酰胺类抗生素
青霉素类
头孢菌素类
非典型β-内酰胺类
[基本要求]
掌握青霉素类的抗菌作用、作用机制、临床应用与不良反应。掌握第1、2、3代头孢菌素的分类、作用、用途、不良反应。
了解半合成青霉素类药物的抗菌作用与临床应用特点。了解其他β-内酰胺类药物作用特点。
青霉素历史
发现发现者:
时间: 1928年
命名时间: 1929年
临床前研究: 1935年, 德国生物化学家钱恩、英国病理学家弗罗里
临床使用时间: 二战时期
临床首次使用地点:美国
获奖: 1945年三人共同获诺贝尔生理学和医学奖
引起尿道炎的大肠杆菌
与青毒素接触不久,细胞外壁开始隆起
隆起部分越来越大,使细胞膜膨胀
细胞膜过分胀大发生破裂
细胞死亡
一、天然青霉素
青霉素G(penicillin G)
从青霉菌培养液中提得。青霉素钾或钠盐得干燥粉末性状稳定,可在室温中保持数年而保留抗菌活性。
[药动学]
青霉素不耐酸,遇酸分解,故口服易破坏,肌注吸收迅速、完全。
主要分布于细胞外液,并能广泛分布在于全身各处;以肾、肺、脾中含量最高。
由于青霉素脂溶性低,不易进入血脑屏障,只有当炎症发生时,脑膜通透性增加才进入脑脊液中发挥抗菌作用。
主要以原型经肾小管分泌排泄,t1/,丙磺舒可与青霉素竞争从肾小管分泌,所以与丙磺舒合用可提高血药浓度、延长维持时间。
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