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《青霉素类》PPT课件
β-Lactamantibioticsareusefulandfrequentlyprescribedantibioticsthatshareacommonstructureandmechanismofaction《青霉素类》PPT课件
β-Lactamantibioticsareusefulandfrequentlyprescribedantibioticsthatshareacommonstructureandmechanismofaction—inhibitionofsynthesisofthebacterialpeptidoglycancellwall.
substituents
R

Nucleus6-aminopenicillanicacid(6-APA)
6-氨基青霉烷酸
A
B
分类
青霉素类Penicillins:天然青霉素、半合成青霉素
头孢菌素类Cephalosporins:一、二、三、四代
非典型的β-内酰胺类Otherβ-LactamAntibiotics:
头霉素类氧头孢烯类
碳青霉烯类单环β-内酰胺类
β-内酰胺酶抑制药
抗菌作用机制
抗菌机制
作用靶点:
黏肽合成酶——青霉素结合蛋白(PBPs)
PBPs分类:
PBP-1,PBP-2,PBP-3,PBP-4
与细菌形态和功能相关,维持细菌生命必需
抗菌机制
抑制细菌细胞壁PBPs活性,阻碍细胞壁合成,使细胞壁缺损,水分渗入,菌体膨胀裂解
触发细菌自溶酶,使细菌裂解溶化与PBP3结合,阻碍细菌分裂繁殖,菌体出现形态、功能异常
耐药机制
产生水解酶
窄谱酶:仅能水解青霉素或头孢菌素
广谱酶:水解青霉素和头孢菌素
超广谱酶(ESBLs):水解第三代头孢菌素和单环-内酰胺类——克雷伯肺炎杆菌和肠杆菌属产生
改变靶位结构
耐甲氧西林葡萄球菌(Methicillin-,MRSA/MRSE)
多一个PBP-2a,其功能相当于敏感金葡菌全部主要PBPs的功能,并且与抗生素结合的亲和力极低,因而细菌对万古霉素以外几乎所有常用抗生素都耐药。
青霉素类抗生素

,,.
Inspiredbymusicologists'useoffragmentedscorestocompletetheunfinishedworksofgreatcomposers,aBritishresearcherhaspiecedtogetherAlexanderFleming'slaboratoryscribblingstorecreateapaperthathesaysrestoresthereputationofthemuch-maligneddiscovererofpenicillin.
链球菌
青霉素
ThankstoworkbyAlexanderFleming(1881-1955),HowardFlorey(1898-1968)andErnstChain(1906-1979),,thedevelopmentofapillthatcouldreliablykillbacteriawasaremarkabledevelopmentandmanylivesweresavedduringWorldWarIIbecausethismedicationwasavailable.



Forlectureonly,BCYang
1928年AlexanderFleming
1940年ChainandFlorey
1945年theNobelprize
50年代末半合成青霉素
DiscoveryandDevelopment
6-APA
分类
天然青霉素:青霉素
半合成青霉素:
耐酸口服青霉素类:青霉素V