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β-内酰胺类抗生素
重庆医科大学药理教研室
万敬员
第一页，共四十八页。
β-Lactam antibiotics are useful and frequently prescribed antibiotics that in 1943. At this time, the development of a pill that could reliably kill bacteria was a remarkable development and many lives were saved during World War II because this medication was available.
E. Chain
H. Florey
A. Fleming
For lecture only , BC Yang
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1928年Alexander Fleming
1940年 Chain and Florey
1945年 the Nobel prize
50年代末 半合成青霉素
Discovery and Development
6-APA
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分 类
天然青霉素：青霉素
半合成青霉素：
耐酸口服青霉素类：青霉素V
耐酶青霉素类：甲氧西林，异噁唑类青霉素
广谱青霉素类：阿莫西林
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林
主要作用于G-杆菌青霉素类：美西林，替莫西林
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青霉素（penicillin）
又称苄青霉素、青霉素G
结晶性白色粉末，室温稳定
水溶液不稳定，易分解失效，生成抗原性产物
—临用前配制
易被酸、碱、醇和金属离子破坏
—用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解
—严禁与碱性药液如NaHCO3、氨茶碱配伍
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青霉素—抗菌作用
1. G+菌
高度敏感：
球菌——肺炎球菌，溶血性链球菌，草绿色链球菌
杆菌——白喉杆菌，炭疽杆菌
厌氧杆菌——产气夹膜杆菌，破伤风杆菌，难辨杆菌，丙酸杆菌，真杆 菌，乳酸杆菌
敏感但易耐药：
金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌——产青霉素酶
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青霉素——抗菌作用
2. G-菌
高度敏感
球菌——脑膜炎球菌，韦容球菌
杆菌——流感杆菌，百日咳杆菌
敏感但耐药：淋球菌（产生β-内酰胺酶）
3. 其他
螺旋体（梅毒，回归热，鼠咬热，钩端）
牛放线菌
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青霉素 G(penicillin G)
体内过程
1. 不耐酸、肌内注射吸收好
2. 主要分布细胞外液，炎症时可通过血脑屏障
3. 原形经尿排泄
4. 与丙磺舒合用延长作用时间
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青霉素——临床应用
首选用药：
链球菌感染性疾病
溶血性链球菌——扁桃体炎，丹毒，猩红热，败血症
草绿色链球菌——治疗和预防感染性心内膜炎
肺炎链球菌——大叶性肺炎，中耳炎
脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎
螺旋体、放线菌感染:出血热、梅毒、回归热
G+杆菌感染:破伤风、白喉等
与抗毒素合用治疗：破伤风，白喉,炭疽
敏感但耐药：葡萄球菌肺炎，淋病
敏感病原菌感染的首选药
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青霉素——不良反应
变态反应 Hypersensitivity Reactions:
常见：过敏性反应
The overall incidence of such reactions to the penicillins varies from % to 10% in different studies
机制：青霉素降解产物等致敏原所致
预防：询问过敏史，皮肤过敏试验
避免局部用药或更换用药方式
注射前或更换批号应作皮试(AST!)
避免饥饿时用药
临用时配制,注射后观察半小时
备好抢救器械及药品
急救：肾上腺素，氢化可的松等
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青霉素——不良反应
赫氏反应（Herxheimer reaction）
青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热、炭疽病等时，出现症状加剧，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等，发生于治疗内6-8 h，12－24 h内消失
机制：