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华法林钠(1)_PPT课件华法林
华法林基本资料
【中文别名】华法令钠; 华法灵; 苄丙酮香豆素; 酮苄香豆素钠; 杀鼠灵钠
【英文名称】3-(A-acetonylbenzyl)-4-hydroxycoumarin
【分子式】C19H15NaO4
【分子量】
【CAS号】129-06-6
【类别】抗凝血药
【适应症】预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞;
预防心肌梗塞后血栓栓塞并发症;
预防房颤、心膜瓣疾病或人工膜瓣置换术后引起的血栓栓塞并发症
四个部分




华法林的作用机制
本药是一种间接作用的抗凝剂,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。
正常凝血时,肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。
华法林的作用是抑制羧基化酶,从而起到抗凝的作用。
值得一提的是,华法林对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能发挥抗凝效应,所以华法林起效缓慢,仅在体内有效,停药后药效持续时间较长,直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后,抗凝作用才消失。
此外,华法林尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质,并释放入血,其抗原性与有关凝血因子相同,但无凝血功能,相反地有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。
因此在华法林作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ.Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成减少,而“假凝血因子”即“维生素K拮抗剂诱导蛋白”增多,达到抗凝效应。
INR
INR为国际标准化比率(International Normalized Ratio)的缩写。用凝血活酶所测得的参比血浆与正常血浆的凝血酶原时间(PT)和测定试剂的国际敏感指数(ISI)计算出INR,使不同的凝血活酶试剂测得的结果具有可比性。
从指尖或静脉采取小量血液,检测血液凝固的时间,就可测得INR了。
INR的值越高,血液凝固所需的时间越长。这样可以防止血栓形成,例如血栓导致的中风。但是,如果INR值非常高时,就会出现无法控制的出血的风险。
出血是华法林最主要的不良反应!
大多数抗凝药都是这样,过量易致出血。
早期可有瘀斑、紫癜、牙龈出血、伤口出血经久不愈、月经过多等。出血可发生在任何部位,特别是泌尿和消化道。肠壁血肿可致亚急性肠梗阻,也见于硬膜下和颅内。任何穿刺均可引起血肿,严重时局部压迫症状明显。
除了出血最大的不良反应外还有一些不良反应,例如恶心、呕吐、腹泻、瘙痒性皮疹、过敏反应和皮肤坏死等。
大量口服甚至有双侧乳房坏死、微血管病或溶血性贫血以及大范围皮肤坏疽等报道;一次量过大时尤其危险。