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浅谈缓控释制剂
主讲人:史士强
缓释制剂:用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。
控释制剂:指药物能在设定的时间内自动的以设定速度释放的制剂。
一定义
控释制剂
缓释制剂
普通制剂
二、特点
不同药物制剂的释药曲线
缓控释优点
保持血药浓度平稳,避免峰谷现象(治疗窗窄的药物)
有利于降低药物的毒副作用
减少服药次数
对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药次数
缓控释缺点
其生产工艺较普通制剂复杂
单剂量价格通常高于普通制剂
需较大剂量以实现长效作用,因此应特别谨慎药物突然释放导致中毒
某些类型制剂的胃肠道吸收易受各种胃肠道生理或运动的影响
不能灵活调节给药方案(药物剂量大,体内存在时间长),如给药剂量和时间
根据其结构主要可分为(口服)
骨架型(基质型)缓、控释制剂
膜控型(包衣型)缓、控释制剂
亲水凝胶骨架片
蜡质骨架片
不溶性骨架片
骨架型小丸等
微孔包衣片
肠溶膜控释片
膜控小片
膜控小丸等
四、分类
肠溶衣片、缓释、控释制剂
缓释、控释制剂,主药含量往往比一般制剂要多
如掰开或咬碎服用,大剂量药物突释,破坏了原设计的释药曲线,缓控释作用丧失殆尽,导致药效降低或产生严重的毒副反应
一般需整粒吞服
哪些缓控释制剂可以掰开服用?
关键是其所采用的释药技术路线和释药原理
如采用膜包衣技术、渗透泵技术、多层片技术做成的缓释或控释片,多不能掰开使用
而采用骨架技术、胶囊小丸技术或小丸压片(倍他乐克缓释)技术制成的缓控片,则可能掰开使用
缓、控释片剂的刻痕
根据说明书、药片外观及有关文献报道
有刻痕的缓、控释片剂,只能按照刻痕分割,否则将破坏制剂结构,药物释放不可预测,甚至发生药物过量中毒
维拉帕米缓释片、已酮可可碱缓释片
长效硝酸异山梨酯缓释片硝苯地平控缓释片
丙戊酸\丙戊酸钠缓释片
盐酸曲马多缓释片、5-单硝酸异山梨酯缓释片