结构与命名
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
4-Aminobenzoicacid 2-(diethylamino) ethyl ester monohydrochloride
Procaine 应用
至今仍为广泛使用的局部麻醉药
–具有良好的局部麻醉作用
–毒性低,无成瘾性
–用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法
发现
从剖析活性天然产物分子结构入手进行药物化学研究的经典案例
古柯树叶
1532年,人们发现秘鲁人咀嚼南美洲古柯树叶来止痛
19世纪中叶传入欧洲
可卡因
1860年Niemann从古柯树叶中提取到一种生物碱,命名为Cocaine
可卡因局麻作用的发现
人们把从植物中分离出的碱性有机化合物统称为生物碱。
可卡因是一种兴奋性生物碱,曾实验用于接触吗啡成瘾性,但得到了悲剧性的结果,受试者又染上了可卡因的成瘾性。
发现服用可卡因使舌头麻木。
1884年Koller将其用于眼科手术。
可卡因的缺点
具有成瘾性及其它一些毒副反应
–致变态反应性
–组织刺激性及
–水溶液不稳定等
价格高
结构简化,寻找更好的局部麻醉药
第一阶段寻找基本药效基团
托哌可卡因
托哌可卡因有局麻作用说明甲氧羰基非活性必须
可卡因
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