第三十八章 四环素及氯霉素
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广谱抗生素 G+ G- 立克次体 衣原体 支原体
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第一节四环素类
天然:金霉素(眼膏)、土霉素、四环
素、去甲金霉素
半合成:强力霉素(多烯环素)、二甲
胺四环素(米诺环素)、甲烯土霉素。
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一、四环素(天然)
(一)药动学特点(1)
1、口服吸收不完全
(1)食物:饭后可减少50%——空腹时服;
(2)金属离子:Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+、Fe3+与其络合,含金属离子高的食物也(牛奶、虾仁)——吸收少。
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(一)药动学特点(2)
(3)PH值:酸性环境中吸收好+维生素C
(4)四环素和土霉素的吸收有一定有限度,。
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(一)药动学特点(3)
2、分布广,易沉积于骨骼和牙齿
3、参与肝肠循环。
4、主要以原形的形式经肾排泄,尿液中浓度高,——泌尿道感染。
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(二)抗菌谱:广
G+:有效,但作用不如青、头;
G-:有效,但不如氨基甙类和氯霉素;
对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫、放线菌均有抑制作用;
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(三)作用机理
细菌蛋白质的合成
(1)始动;
(2)延伸;
(3)终止。
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(四)耐药性:易
原因:
1、药物内流减少或主动外排药物增加;
2、存在核蛋白体保护蛋白,四环素到达核蛋白体减少;
3、四环素被酶灭活。
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(五)临床用途
1、立克次体感染;
2、支原体感染——支原体肺炎;
3、衣原体感染——沙眼、尿道炎等;
4、肠内阿米巴原虫感染——阿米巴痢疾——土霉素
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