专家简介:肖永红教授 肖永红,教授,主任医师,博士, 博士研究生导师。 北京大学第一医院。 从事感染性疾病、抗菌药物、细菌 耐药、临床药理、药物合理使用临 床与研究工作。发表论文近200篇, 出版与参编专著10本。 喹诺酮类药物 肖永红 浙江大学医学院附属第一医院 传染病诊治国家重点实验室 第一部分: 药理学特征 氟喹诺酮类药物 R5 O O F OH R7 X N R2 R8 R1 garen Nemo sita gare balo gemi clin prul gati pazu grep moxi 2010 trav 2000 spar tosu Levo tema 1990 ami fler lemo ruf dif cipro 1980 oflo pefl enox 1970 norf 泌尿感染 PPA 1960 阴性菌感染 cino 广谱药物 呼吸喹诺酮 NDA 苯吡啶 quinine 奈啶酮 喹诺酮的分代 国际分代国内分代代表药物代表结构 O O O O 1 1/2 奈啶酸,吡哌酸 OH N OH N N N H3C N N N 氟哌酸,环丙沙星, O O F OH 2a 氧氟沙星,左氧沙星 N N 3 N O NH2 O O F 斯帕沙星,格帕沙星 OH H C 2b 3 N N N F H3C CH3 NH O O 加替沙星,曲伐沙星, 2 F OH H C 3a 3 N N N F 莫西沙星 H C 3 CH 4 3 O O F 吉米沙星 OH 3b N N N H2N OMe N O O 佳诺沙星,奈诺沙星 OH 4 5 N OMe N 喹诺酮类抗菌作用机制 氟喹诺酮构效关系 抗菌活性影响 NH2>OH>CH3 DNA结合部位 R5 O O F>>H R6 OH G-↑ H N N R7 X N F R N > >C(CH3)2 G+↑ alkyl R8 R1 F N C G+↑抗厌氧菌 l, F NH 2 活性↑ O-CH3 活性增强 OCH2F O-CH3 耐药选择↓ 常用氟喹诺酮类体外抗菌活性(MIC90) Isolates Cipro Oflo Levo Moxi S. pneumoniae CIP-S 1 2 1 S. pneumoniae CIP-R 64 32 16 4 H. influenzae M. catarrhalis S. aureus CIP-S S. aureus CIP-R >128 32 16 4 P. aeruginosa CIP-S 4 2 8 P. aeruginosa CIP-R 128 >128 >128 >128 M. pneumoniae 4 1 喹诺酮抗菌活性比较(1) Ann Pharmacother 2004;38:1226-35.; JAC ,2000,45(S1):1-12; Clin Microbiol Infect 2005; 11: 256–280
