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配位化合物与中药
摘要:对中药的配位化合理论进行阐述,与之前中药成分研究中的“唯有机成分有效论”和近年来的“ TE 对号入座论”进行比
较,并对该领域的研究现状进行综述。
1.“唯有机成分有效论”和“ TE 对号入座理论”
长期以来,在中药有效化学成分( ECC )的研究中, “为有机成分有效论”起决定作用。因为在中药成分的提取过程中,发现
大量的有机化合物,而且成分复杂,种类繁多。所以该理论认为只有有机成分才是中药的有效成分,而忽略和排斥微量无机成
分的作用。近二十年来,在中药的研究中,逐渐发现了微量元素( TE )的作用,“TE 对号入座理论”片面夸大和强调了 TE 的
含量和种类,套用 TE 的活性来解释重要的药性和药效,而把有机成分( OC)抛在一边。但是随着研究的不断进行,许多学者
在中药有效成分寻找的过程中的发现多数中药存在着越提纯疗效越差甚至出现毒副作用的等问题,而在某些剧毒药物和其他配
位后出现毒性降低或转化为某种疗效等现象。再解释这些问题时,这两种理论慢慢体现出局限性。

对于中药的有效成分,可以是一种或几种有机物或者微量元素,但是更多的还是有机物和微量元素组成的化合物。配合物不
仅在中药中大量存在,而且以配合物的形式在人体中发挥作用,人们熟知的中药有效成分间的协同或拮抗作用的实质是它们存
在状态的或结构形态通过配位反应发生了改变。现已表明,中药配位化合物就是中药有效成分间的协同与拮抗作用的宿主或实
体。
中药制剂一般采用水提工艺,当原生药用水提取时其内在的有机成分在煎煮过程中进入溶液,含 -NH 2、-OH 、 -COOH 苷的生
物碱、黄酮、香豆精、蒽醌、氨基酸、羧酸及蛋白质和含 -CN 、-S 的成分有很强的配位能力,能与微量元素形成配位化合物;
有机成分自身或许多大分子量的单体成分(生物碱、黄酮、蒽醌、皂苷等)不但能与金属离子形成皮何物,而且还能以疏水、
交叠、静电、包含等形成分子配合物。一旦配合物形成,其理化性质与单体成分有明显区别,如溶解度、熔点、亲脂性、立体
构型、紫外线和红外光谱等都会发生改变,其要理活性增加、毒副作用降低。中药制剂的药理作用并不是简单的等于处方中各
种药及所含某些化学成分药理作用的加和,而是整体总要大于部分作用。

 Ge-M 10 的研究
将锗与有机配位体 M 10 配合后,产生具有显著抗癌活性的 Ge-M 10。Ge-M 10 较无机锗 GeCl4 生物利用率高,吸收好。极毒性试
验证明,配合物活性大大降低。且对肺癌、结肠癌、乳腺癌有显著疗效。
 橙皮甙铜配合物
研究表明:( 1)配合物的抗水肿效果,抗炎抑菌效果均高于橙皮甙。 ( 2)对平滑肌的影响强于橙皮甙。 (3)提高实验性维生
素 C 缺乏豚鼠肾上腺素中维生素 C 含量作用高于橙皮甙。
 黄酮金属配合物的研究
由于黄酮结构具有较高的超离域度,完整的大 π 共轭体系,强配位氧离子与合适的空间构型,可作为金属离子的良好螯合配
体,与金属离子形成黄酮配合物。
( 1)黄芩甙可与铝离子、铜离子、锌离子等形成配合物。其配合物清热解毒、收敛止泻,已用于慢性痢疾等疾病,并有很好的
效果。其配合物还可抗过敏,对非特异性免疫及红细胞免