药学三基知识点汇总.doc

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受体、激动药、拮抗药、治疗指数概念
受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信号放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。
激动药:为既有亲和力又有内在活性的药物,能和受体结合并激动受体而产生效应。
拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。
治疗指数(TI):半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。
影响药物作用的主要因素
(1)药物方面的因素:
:相同药物不同剂型,药物吸收速度和吸收的量可能不同,导致药物起效时间和作用强度的差异。
:联合用药可能在药动学和药效学方面发生相互作用致药物作用改变。
(2)机体方面因素:年龄、性别、遗传、病理和心理因素对药物作用均可能产生影响。
传出神经系统药物分类及代表性药物
M、N受体激动药(氨甲酰胆碱)
胆碱受体激动药 M受体激动药(毛果芸香碱)
拟胆碱药 N受体激动药(烟碱)
胆碱酯酶抑制药可逆性抑制剂(新斯的明)
不可逆性抑制剂(有机磷酸酯类)
拟似药α、β受体激动药(肾上腺素、麻黄碱)
α1、α2受体激动药(去甲肾上腺素)
α1受体激动药(去氧肾上腺素、甲氧明)
α2受体激动药(可乐定)
肾上腺素受体激动药β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素)
β1受体激动药(多巴酚丁胺)
β2受体激动药(沙丁胺醇)
M受体阻断药(阿托品)
胆碱受体阻断药 M1受体阻断药(哌仑西平)
N受体阻断药 N1阻断(美卡拉明)
抗胆碱药 N2阻断去极化(琥珀胆碱)
胆碱酯酶复活药(碘解磷定) 非去极化(筒箭毒碱)
α1、α2受体阻断药(酚妥拉明)
α1受体阻断药(哌唑嗪)
阻断药肾上腺素受体阻断药β1、β2受体阻断药(无内在活性,普萘洛尔;
有内在活性,吲哚洛尔)
β1受体阻断药(无内在活性,阿替洛尔;
有内在活性,醋丁洛尔)
α、β受体阻断药(拉贝洛尔)
去甲肾上腺素能神经阻滞药(利血平)
临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物,各类药物的主要特点
(1)苯二氮卓类:
代表性药物有地西泮(安定) 、三唑仑等,其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用,安全范围大。本类药物有药酶诱导作用,长期用药可产生耐受性,需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾,尤其和酒类合用时容易发生;停药时出现反跳和戒断症状,但与巴比妥类相比,发生较迟、较轻。
(2) 巴比妥类:
代表性药物有苯巴比妥等,本类药对中枢神经系统具有普遍性抑制作用,随剂量由小到大,相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用,10倍催眠量时可抑制呼吸,甚至死亡。其安全性远不及苯二氮卓类,且较易发生依赖性,目前已很少用于镇静和催眠。该类药物有药酶诱导作用,可加速其他药物代谢。
(3) 其他镇静催眠药:
如水合氯醛,该药对胃有刺激性,须稀释后口服,久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。
常用抗抑郁药分类及代表性药物
(1)三环类抗抑郁药:阿米替林、丙米嗪
(2)肾上腺素摄取抑制药:马普替林
(3)5-羟色胺再摄取抑制药:氟西汀、帕罗西汀
(4)其他:曲唑酮、色氨酸
治疗帕金森病药物类别及代表性药物
(1) 多巴胺前体药物:左旋多巴
(2) 左旋多巴增效药
a. 外周多巴脱羧酶抑制剂:苄丝肼、卡比多巴
b. 单胺氧化酶β抑制剂:司立吉兰
c. 儿茶酚胺氧位甲基转移酶抑制剂:恩托卡朋
(3) 多巴胺受体激动剂:溴隐亭、培高利特
(4) 胆碱受体阻断药:苯海索
(5) 其他:金刚烷胺
阿尔茨海默症的药物治疗
(1)胆碱酯酶抑制剂:多奈哌齐、他克林、石杉碱甲
(2)胆碱受体激动剂:占诺美林
(3)神经细胞生长因子增强剂:丙戊茶碱
利尿药的分类,代表药物及作用特点
利尿药包括一组不同分子结构,不同作用机制但能抑制肾小管重吸收钠,氯,和水,增加尿量,且以利尿为其主要药理作用的药物。常用的利尿药可分为下列几类:
(1)强效利尿药(髓袢利尿药),主要是作用于髓袢升支髓质部的利尿药如:依他尼酸、呋噻米、布美他尼
(2)中效利尿药,主要是作用于髓袢升支皮质部的利尿药如:氢氯噻嗪
(3)弱效利尿药,作用于远曲小管的利尿药属于此类,如:安体舒通、阿米洛利、氨苯蝶啶,为留钾利尿药。主要作用于近曲小管的利尿药如:乙酰唑胺等碳酸酐酶抑制剂也属于此类。
低分子肝素的作用特点
与普通肝素相比,低分子肝素具有以下特点:
(1)对Ⅹa,Ⅻa的抑制作用强于对Ⅱa 因子的作用,对血小板的影响较小;
(2)抗凝血作用强;
(3)生物利用度高,半衰期长;
(4)所引起的出