糖尿病口服药物口服降糖药对糖尿病治疗的意义2型糖尿病患者中,仅有15%-30%的患者发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血糖控制标准。但是,1年后,这部分中多半的患者血糖逐渐升高,必须在饮食疗法的基础加上口服降糖药才能使血糖控制满意。因此,这意味着在2型糖尿病发病1年后,90%以上的患者必须使用口服降糖药。口服降糖药的分类*磺脲类格列奈类DPP-4抑制剂促胰岛素分泌剂双胍类噻唑烷二酮类α-糖苷酶抑制剂非促胰岛素分泌剂格列齐特、格列美脲、瑞格列奈、西格列汀等二甲双胍、苯乙双胍罗格列酮、吡格列酮阿卡波糖、伏格列波糖降糖药物的作用靶点α-糖苷酶抑制剂延缓碳水化合物在肠道的吸收噻唑烷二酮增加骨骼肌摄取葡萄糖,减少脂肪组织分解磺脲类刺激胰岛β细胞分泌胰岛素增加双胍类(二甲双胍)增加肌肉组织摄取葡萄糖,,氯磺丙脲,醋磺己脲,妥拉磺酰脲。缺点:作用时间过长,严重低血糖反应多。第二代格列本脲(优降糖),格列吡嗪(美吡达),格列齐特(达美康)。特点:其作用较第一代强,降糖作用维持时间达24h。长时间的降糖作用极有可能导致低血糖。第三代格列美脲、格列喹酮克服了前两代的缺点,其作用强,起效快,作用维持时间较第二代药物短(8—10h),导致低血糖的可能性减小。格列美脲(1995年在瑞典首先上市)的降糖作用比甲苯磺丁脲强400倍,较格列本脲强2倍,且无抗利尿作用,每日服用1次即可控制24小时血糖,可降低空腹胰岛素水平,且低血糖的发生率很低。格列美脲还有胰外作用,通过脂肪和骨骼肌细胞的葡萄糖运载体的转位作用,提高外周组织对胰岛素的敏感性。格列美脲的最大特点在于其特异性地作用于胰岛细胞K+-ATP通道而几乎不与心血管系统的K+-ATP通道发生作用。常用制剂常用药物及商品名:格列苯脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达、优达灵、迪莎)缓释剂(瑞易宁)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利、伊瑞、迪北、万苏平、圣平)服用时间:餐前30分钟,一般每日服药2~3次,多用于非肥胖型2型糖尿病,从小剂量开始,两种磺脲类药物不宜联合用药。不良反应:低血糖反应、过敏、胃肠道反应、粒细胞减少等。格列奈类作用机制:作用于胰岛β细胞,促进餐后早期胰岛素分泌更显著。适应症:适用于2型糖尿病,餐后高血糖,尤其适合老年糖尿病患者。口服后迅速吸收,15min起效,45~50分钟达峰值,半衰期1小时左右,3~4小时后作用基本消失。一般每日2~3次,进餐前或进餐时口服,不进餐不服药。副作用:轻度腹泻、呕吐,低血糖发生率低于磺脲类。个别人有暂时性转氨酶升高,肝肾功能异常者应慎用。常用制剂瑞格列奈(诺和龙、孚来迪):主要通过胆汁排泄,无肾毒性作用。故伴有肾功能不全的糖尿病患者可选用诺和龙。那格列奈(唐力、唐瑞、万苏欣):其作用有赖于血糖水平,故低血糖发生率低。双胍类作用机制:增加外周组织对葡萄糖的摄取,抑制肝糖原异生,抑制胃肠道吸收葡萄糖,增加胰岛素与受体的结合能力,降低血浆高血糖素水平。适应症:适用于肥胖、超重的轻、中度高血糖者。可与其他降糖药合用。双胍类药不会引起低血糖。副作用:消化道反应,可引起乳酸酸中毒,尤以苯乙双胍多见,对有肝肾功能不良、慢性心脏功能不全、重症贫血、缺氧性疾病者禁用,年龄超过65岁的老人慎用。
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