阿戈美拉汀杂质分析.doc

:阿戈美拉汀(Agomelatine)是褪黑激素结构类似物的第一个抗抑郁药,也是5-,2009年在欧盟获得上市批准,属于萘环类化合物,化学名为N-[2-(7-甲氧基萘环-1-基)乙基]、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟的作用,可在不影响白天活动的情况下改善夜间睡眠状况,其不良反应少,,规格为25mg,一天1次1片。阿戈美拉汀由2-(7-甲氧基萘-1-基)乙腈起始合成,2-(7-甲氧基萘-1-基)乙腈其母核结构毒性较大,急性毒性小鼠静脉LD50为180mg·kg-1,因此需要严格控制2-(7-甲氧基萘-1-基):采用RP-HPLC法测定阿戈美拉汀原料药的含量,(RP-HPLC),结果可靠,、阿戈美拉汀杂质2-(7-甲氧基萘-1-基)乙腈和2-(7-甲氧基萘-1-基)-(7-甲氧基萘-1-基)乙腈2-(7-Methoxy-1-naphthyl)-(7-甲氧基萘-1-基)乙胺盐酸盐2-(7-Methoxy-1-naphthyl)(Agomelatine)商品名(Valdoxan)2009年在欧洲、英国、德国、爱尔兰、英国、俄罗斯上市。上市治疗抑郁,阿尔梅拉汀在美国有默克公司推广,默克公司预期在2012年有望提交NDA。阿戈美拉主要作为二、三线抗抑郁药物使用,。据Datamonitor预测,阿戈美拉汀在未来几年内销售额呈上升趋势,2012-2020年预计年均3-5亿。,市场份额排名前5位均为外资及合资企业,其中,%的市场份额排名第一位,%市场份额排名第二位,是全球抗抑郁药物研发的“巨人”,再普乐是目前最畅销的精神疾病用药,辉瑞通过并购惠氏,使其在中国销售的精神用药增加3个品种,从而在抗抑郁市场占据优势地位,左洛复和怡诺斯是临床第二、三畅销的抗抑郁药,而随着去甲文拉法辛进入中国市场,辉瑞在抗抑郁药物市场的优势将加大。丹麦灵北拥有一系列精神专科药品,值得关注的是目前有多个精神类药品处于临床研究阶段。,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用阿戈美拉汀杂质B/AgomelatineimpurityB10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用阿戈美拉汀杂质C/Agomelatineimpuri