别嘌醇车间工艺毕业设计.doc

化学制药专业毕业环节
开题报告
论文题目 100 T/a别嘌醇车间工艺设计
姓名齐凯翔
学号 200818360214
班级化学制药0802
指导教师饶国武
二O一二年一月
100 T/a别嘌醇车间工艺设计
,选题的依据和意义
产品介绍[1]
结构式:
产品名称:别嘌醇
药物别称:阿罗嘌呤、别嘌呤醇、塞洛力、羟吡唑嘧啶
化学名:1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4醇
英文名称:Adenock、Allural、Foligan、Isopurinol、Lopurin、Purinol、Uroquad、Zyloprim
物理性状
分子式:C5H4N4O
分子量:
密度: g/cm3
熔点:350°C
沸点:°C at 760 mmHg
水溶性: (25℃)
C A S 号:315-30-0
生产规模 100吨T/a
产品概况
别嘌醇自1963年用于临床以来,一直为治疗痛风的主要用药,因为人体内的次黄嘌呤和黄嘌呤在黄嘌呤氧化酶的存在下,会反应生成尿酸,尿酸积累在血液中,过剩时会引起痛风,别嘌醇能通过降低人体内黄嘌呤氧化酶的活性来抑制尿酸的合成,从而治疗痛风病。
性状及用途
本品为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭,℃以上。在碱液中易溶,微溶于水或乙醇,不溶于氯仿。在pH ~,pH值升高,会使本品分解。
别嘌醇主要在痛风发作间期和慢性期使用,适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效,以及不宜使用排尿酸药物(如有肾功能不全)的原发性和继发性痛风病人,以控制高尿酸血症。本药也可与排尿酸药合用,以加强疗效,特别适用于痛风石严重而肾功能尚好的病人。
用法用量
口服
成人常用量口服
①治疗痛风,一次 ,每日 2—3次;,每日 1次;为了减少急性痛风发作,开始用量每日 ,以后逐渐增加,直到血清尿酸浓度接近6mgJ100ml,每日最大用量不宜超过 。由于本品代谢产物氧嘌呤醇均由肾脏排泄,肾功能不全时用量可根据肌酐清除率减少,肌酐清除率每分钟 10—20ml时每日用量为 ,每分钟 3—10ml时,为 ,每分钟小于 3ml时,则每隔 24小时以上给药 。②治疗肾结石,一次 —,每日 1—4次;或一次 ,每日 1次。
小儿常用量口服
限用于恶性肿瘤的继发性高尿酸血症,6岁以内一次 50mg,每日 3次;6~10岁一次 100mg,每日 3次,或 300mg每日 1次。给药 48小时后,根据病人反应调整用量。
[制剂与规格]别嘌呤
1、用于降低血中尿酸浓度,口服,开始每次50mg,一日2-3次,剂量渐增,2--,分2-3次服。-,每日2-3次。儿童剂量每日8mg/kg。2、治尿酸结石,-,一日4次,或每日一次300mg.
分类剂量
:,每日2~3次,2~~,分2~3次服;。小儿每日8mg/kg。~,每日2~3次。
:~,分2~3次。高尿酸血症伴有白血病者,,每日3次;~,分次服用。
:在使用原抗癫痫药物治疗的基础上,()。
本品服初期可诱发急性痛风,增加急性痛风的发作频率及严重程度,故在开始
4~8周内应与小剂量秋水仙碱合用。
服药期应多饮水,并使尿呈中性或碱性以利于尿酸排出。同时宜食低嘌呤饮食,并应饭后服药以减少对胃的刺激。
不良反应
个别病人可出现皮疹、腹泻腹痛、低热、暂时性转氨酶升高或粒细胞减少。服用初期诱发痛风,开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用。由于别嘌醇是减少嘌呤合成的药物,同时采用防止DNA,RNA等核酸氧化分解的强抗氧化剂如虾青素(ASTA),花青素等,可显著减少痛风缓解期的嘌呤、尿酸产生,这样可以大大减少别嘌纯的用量和副作用。
药理毒理
本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后