【word】+1,2,3,4-四氢异喹啉的合成工艺改进.doc

【word】1,2,3,4-四氢异喹啉的合成工艺改进1,2,3,4-,2,3,4一四氢异喹啉的合成工艺改进何学仙,万银波,李颖,宋宏锐(沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016)摘要:以苯乙胺为原料,经乙酰化反应得乙酰苯乙胺(3),在甲基磺酸的作用下环合得1一甲基一3,4一二氢异喹啉(垡),经硼氢化钠还原得1一甲基一l,2,3,4一四氢异喹啉(1).改进了合成工艺,%.关键词:1一甲基一1,2,3,4一四氢异喹啉;甲基磺酸;工艺改进中图分类号:R975*.6文献标志码:A文章编号:1009—9212(2011)O1—0035—02ImprovementontheSynthesisof1-Methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolineHEXue-xian,WANYin-bo,LINYing,SONGHong-rui(SchoolofPharmaceuticalEngineering,ShenyangPharmaceuticalUniversity,Shenyang110016,China)Abstract:1一Methyl一1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline(1)waspreparedfromphenylethylamineviaacetylationwithacetylchloride,%.Keywords:1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline;methanesulfonicacid;(rcvaprazan),是新一代可逆型质子泵抑制剂药物….由Yuhan公司研发,(如奥美拉唑)相比,它具有保护胃粘膜,不使酶失活和口服用药稳定等特点l2],,2,3,4一四氢异喹啉(1)是其重要中间体,文献『3]报道:采用Bischler—Napieralski反应,苯乙胺为原料,与酰氯反应生成酰胺,然后失水环化成1一甲基一3,4一二氢异喹啉,[4-6],对文献[3]合成工艺进行改进,将环合反应中的多聚磷酸改为甲基磺酸,,工艺简化,.,:GC一14C气相色谱仪(日本Shimadzu公司),BrukerARX300核磁共振仪(德国Bruker公司).试剂:苯乙胺(江苏科达化工有限公司);甲作者简介:何学仙(1986一),女,宁夏吴忠人,硕士