一线降压药选评.doc

贝尼地平Benidipine分类:抗高血压药【别名】贝尼地平,苄尼地平【外文名】Benidipine,Coniel【药理作用】为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管,能降低血压和增加冠脉流量,作用比硝苯地平强。口服后吸收迅速,但生物利用度较低,仅10%左右在肝代谢,t1/2约2小时。【适应症】本品用于治疗高血压和心绞痛.【用法用量】常用其片剂,每片2mg、4mg或8mg。口服,1日1次,每次2~4mg,早饭后服。可按需要增量至1日1次8mg。不良好放】【规格化】不良反应与马尼地平相似,严重肝功能不全者慎用,心源性休克者禁用,孕妇禁用。一线降压药选评王汝龙:首都医科大学友谊医院一、类别选择根据WHO国际高血压学会的高血压治疗指南,主要选择利尿剂、β-受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和α受体阻滞剂等6类作为一线药物。中国高血压联盟选择前5类作为一线药物。二、品种选择一线降压药的品种选择分类亚分类代表性类别代表性品种利尿药排钾性利尿药噻嗪类氢氯噻嗪氯噻酮噻嗪类似物吲哒帕胺β-阻滞剂β1选择性2A类无内在活性美托洛尔阿替洛尔比索洛尔倍他洛尔钙拮抗剂二氢吡啶类长效品种氨氯地平拉西地平缓控释制剂非洛地平SR硝苯地平CR非二氢吡啶类控释制剂维拉帕米CR血管紧张素转换酶抑制剂活性药物巯基类卡托普利羧基类赖诺普利酯类前体羧酸酯类依那普利培多普利西地普利贝那普利雷米普利血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联苯四唑类杂环侧链类(咪唑类)氯沙坦脂肪侧链类(非咪唑类)缬沙坦 (如STOP-2/UKPDS/INSIGHT和NORDIL等研究)。而ALLHAT研究结果进一步确定了以氯噻酮为代表的噻嗪类利尿药一线地位,氯噻酮具有预防一个和更多的主要心血管事件的优势地位,B没有差别,但在预防心力衰竭方面优于氨氯地平。氯噻酮在降低血压和预防心血管事件方面优于赖诺普利为代表的ACEI。小剂量的噻嗪类利尿剂及其类似物主要用于轻、中度高血压,尤其是老年或并发心力衰竭患者。噻嗪类和其类似物利尿剂是作用于髓袢升支粗段的中效利尿药,其作用机理主要为减少血容量和扩张血管。其主要缺点是需补钾和使血糖和胆固醇升高。临床最多选用的噻嗪类及其类似物主要是选用氢氯噻嗪、氢氯噻嗪/阿米洛利和氯噻酮以及吲达帕胺。噻嗪类利尿药的比较分类代表性药物T1/2油/水分布系数%原形药物排泄%剂量(mg)QD噻嗪类氢氯噻嗪1590~25噻嗪类似物氯噻酮35~50570~吲达帕胺155~25 -阻滞剂β-阻滞剂(βRB)作为一线降压药的地位也早已确定,在降低不良事件及病死率与其他一线药物同样有效(如STOP-2、UKPDS、INSIGHT和NORDIL等研究)。在合并冠心病、心肌梗死或慢性心力衰竭的高血压病,β-阻滞剂为首选的基本药物之一。β阻滞剂主要用于轻中度高血压,尤其在静息时心率较快(≥80次/分)的中青年患者或合并心绞痛时。β阻滞剂可能通过中枢、肾上腺素神经元阻滞、抑制肾素释放以及心排血量减退等产生降压作用。β-阻滞剂的禁忌症有心脏传导阻滞、支气管哮喘、慢性阻塞性肺病和周围血管病等。其慎用症为胰岛素依赖性糖尿病。由于选择性β1-阻滞剂的禁忌症和慎用症较少,且相关症状较轻,所以选择性β1-阻滞剂更有利于高血压病人。临床常用的是第二代选择性β