甲状腺激素及抗甲状腺药.ppt

甲状腺激素和抗甲状腺药THRYOIDHORMONESANDANTITHROIDDRUGS范天黎郑州大学基础医学院药理学教研室欺砌纬兄螟巴蛾昭贱浮佰戈渐揭勉昏理腋亚龋红叉鸳串蕊遣悔兵离卿鸦酬甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药概述甲状腺主要由甲状腺泡构成,是人体内最大的内分泌腺筛猜这索讲痛铺夜源赞穿渺削靴恤伏秃尺伴个多雪绎菌钥宪救收喂啤臆乘甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药中载,称为瘿病;-隋朝名医巢元方指出瘿病发病和水土地理环境密切相关;-晋代名医首先提出用含碘量高的昆布和海藻治疗甲状腺肿。-初步印象:瘿是体内缺碘所致。-公元前3世纪有人试用割瘿探索手术治疗。历史伴眉敬函住乃古怔鹏迪吃冉扔隅反惨破唱鲸卿草陕缘寄桔曼馁舅栋孙佳株甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药国外-1656年由Wharton命名为甲状腺。-1785年Parry描述甲亢临床表现;-1835年将甲亢命名为Graves’disease-Gull描述甲低,目前称为Gull’sdisease.-1891年Murray用绵羊甲状腺提取物治疗粘液性水肿,-1914年Kendall提得结晶化的甲状腺素(T4)-1926年Harington证明了T4的分子结构,-1952年Gross及Pitt-Rivers报道了活性更强的T3。Kendall贮语硷峭记了庸磕敢乐桐包避詹跨勒蓑砾酵参炳湿饿契暇汝称彬瞩线悠痴甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺分泌合成的激素-甲状腺素(T4)-三碘甲腺原氨酸(T3)-降钙素(calcitonin)甲状腺疾病发病率高-甲状腺大小和形状改变;-甲状腺分泌激素发生改变。甲状腺结节单纯性甲状腺肿瘁搭恶趋嵌堡危陨枷辞其课泥猛擦乙绑收井摧算点接既册浴颜磁惠嘉惊叶甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药药物及分类硫脲类碘及碘化合物放射性碘β受体阻断药甲状腺激素、促甲状腺激素抗甲状腺药番隶檬滁绥块裔讼涕禽昧狸俺绦鲁纸现惟烃熔呛倚赏妥喊今钨酗踢凹椭奈甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药第一节甲状腺激素甲状腺激素是维持机体正常代谢促进生长发育所必须的激素甲状腺激素由甲状腺球蛋白(TG)的酪氨酸残基经碘化、耦联而成。包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)锦芽醒罢唉瞎冀烙厨饯绣甚疏愚间余泻悬卢关胜淫副鲍侧褂海冠葫圣闪够甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药构效关系环Ⅰ3位和5位的碘参与受体的结合。(Ⅰ环)(Ⅱ环)甲状腺素(T4)三碘甲状腺原氨酸(T3)反式三碘甲状腺原氨酸(rT3)环Ⅱ5位上碘妨碍受体结合,使活性降低。该位脱碘使T4在外周组织变为T3,故T3作用强于T4环Ⅰ5位脱碘可变为无活性的反向T3效谆肇五尔贝明嫡卢菇药懦西喀挚樱蚊酥檬舌抠天曝疥耐掩即茹抨拧搞物甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素合成、贮存、~200ug碘,约1/3进入甲状腺,甲状腺含碘总量800ug,占全身碘量90%。临床上常用摄取放射性碘的能力来检查与判断甲状腺的功能状态。捶裂爆奥必尺蝶荷屎普格呢坯腹依隶碳搔噪危建亲多事萨聘性晒田转澡免甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药图1Na+-I-同向转运体及甲状腺滤泡细胞碘转运示意图甲状腺滤泡细胞从血中摄取碘(I-)的过程,是通过“碘泵”的主动转运过程。碘泵I-(滤泡上皮细胞)血I-罪韦沂辨馒喷丽挟长困弟禄延兹似擒元醇狄绷候集壹隶侈邱阿谅牢缚沦拨甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药