依度沙班-介绍.doc

依度沙班一基本信息英文品名:edoxaban化学表述:N-(5-chloropyridin-2-yl)-N'-[(1S,2R,4S)-4-(N,N-dimethylcarbamoyl)-2-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxamido)cyclohexyl]oxamideCA登记号:-70-5;-71-6(对苯磺酸盐)分子式:C24H30ClN7O4S结构式:有效成分:EdoxabanTosilateHydrat(依度沙班对苯甲磺酸盐水合物)剂量及剂型:15、30mg(以依度沙班计),片剂品种类别:antithrombotic;抗血栓药;凝血因子X(FXa)阻滞剂适应症:接受全膝关节置换术(TKA)、全髋关节置换术(THA)、髋关节骨折手术(HFS)患者并发静脉血栓栓塞(VTE)申报类别:根据《药品注册管理办法》的有关规定,。二产品特点依度沙班是日本第一三共株式会社研制的小分子口服抗凝药,为凝血因子X(FXa)阻滞剂。凝血过程中,活化的凝血因子X(FXa)将凝血酶原(FII)激活成为凝血酶(FIIa),促使纤维蛋白形成,由此形成血栓,因而FXa已成为开发新一代抗凝药物的主要靶点。依度沙班通过选择性、可逆性且直接抑制FXa达到抑制血栓形成的口服抗凝药物,其对FXa的选择性比FIIa高104倍。日本国内外临床试验均证实本品可有效抑制接受下肢整形外科手术患者并发VTE,且安全可靠。凝血过程中的最终产物纤维蛋白和红细胞是构成静脉血栓的主体。FXa的作用是将凝血酶原激活成为凝血酶,凝血酶将纤维蛋白原转变成纤维蛋白。一分子FXa在1分钟内即可致138分子凝血酶分子产生,除凝血酶原外,FXa还会激活凝血因子Ⅴ、凝血因子VII和C蛋白。在体外,本品竞争性、选择性地抑制FXa,而对其他相关凝血因子的丝氨酸蛋白酶的抑制活性较弱。在日本及台湾对接受全膝关节置换术(TKA)、全髋关节置换术(THA)、髋关节骨折手术(HFS)患者进行依度沙班临床试验,依度沙班各组抑制VTE发生的作用均显著优于安慰剂组、与依诺肝素钠组相当。大出血或临床意义上严重出血的发生率,各给药组间无明显差异。主要不良反应为出血(尿潜血阳性、皮下出血、伤口出血等)、γ-GTP升高、ALT升高,其他不良反应有头痛、腹泻、出疹子、瘙痒、浮肿、发热等。安全性实验结果表明,依度沙班对中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统、肾功能的影响很小。三国内外研发状况依度沙班对苯甲酸盐水合物是日本第一三共株式会社研制的小分子口服抗凝药。