课程:药物化学 内容:青霉素***青霉素类Benzylpenicillin青霉素G又名苄青霉素,盘尼西林用发酵的方法进行制备临床上常用其钠盐或钾盐治疗G+菌感染的首选药物天然青霉素NaturalPenicillins**发现第一个用于临床的抗生素由青霉菌的培养液中分离而得青霉素的发现始于一个现象的意外观察,而我唯一的功劳仅是没有忽视观察。、发现及发展**发现及发展结构确认英国女科学家霍奇金(DorothyHodgkin)用X-射线方法确证青霉素等的分子结构获得1964年诺贝尔化学奖其发现为通过修饰天然产物和全合成改进的抗生素奠定了基础。**发展青霉素开创抗生素药物新纪元1940s-1960s天然抗生素开发高潮,许多至今使用1960s开始开发更具优势的半合成抗生素发现及发展*发现及发展**青霉素G的结构氢化噻唑环β-内酰胺环2位羧基6-位酰胺侧链结构组成青霉素类通式:抗菌活性必须基团**青霉素G的结构特征立体化学母核由β-内酰胺环与氢化噻唑环并合而成稠合环不共平面沿着C-5和N-1轴折叠母核三个手性中心2S、5R、6R活性必须RRS**青霉素G的结构特征结构特点母核β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成二个环的张力都比较大β-内酰胺环中的内酰胺键很不稳定,极易断裂易受亲核或亲电试剂进攻,使β-内酰胺环破裂*
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