甲强龙耳鼻喉科.pptx

糖皮质激素甲强龙在耳鼻喉疾病中的合理应用
内容介绍


更快，更强，更安全
辉瑞－甲强龙/美卓乐
Thomas Addison 确定了肾上腺以及某些相关功能障碍的后果
普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物
普强公司分离出可的松
普强公司向市场推出氢化可的松
普强公司上市甲强龙及美卓乐
辉瑞合并法玛西亚普强，甲强龙－明星产品
1855
1935
30年代晚期
1953
1957
2003
全球处方量第一的糖皮质激素
唯一适用于冲击治疗的激素类药物
至今
甲强龙/美卓乐简介
1987年登录中国市场，适应症82个
覆盖全国1826家医院，销售额达到1亿美元
唯一一个进口品牌全身糖皮质激素
进入国家医保目录、各省市医保目录
是激素市场的领导者，
蛋白结合
盐皮质激素性质
代谢转化速度
糖皮质激素性质
致糖尿病效应
需肝脏转化
作用部位效应
生物学强度
排泄速度
跨膜能力
糖皮质激素都一样吗？
C11羟基化
C1=C2双键
C9未氟化
C6甲基化
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
溶媒-乙醇
乙醇浓度≥10%时
肌注有疼痛感
静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。
乙醇浓度＝60%时（体外试验表明）
红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，
乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%
浓度不易过高，使用前应充分稀释。
可静点，不能静注。
附加剂—苯甲醇
局部止痛剂
%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受
氢化可的松注射液含乙醇50%，使用前必须充分稀释，加25倍生理盐水或5％葡萄糖注射液500毫升稀释。只能静脉滴注
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
氢化可的松
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
强的松龙
强的松
O
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
F
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
地塞米松
甲基强的松龙
CH3
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
糖皮质激素分子结构特点
甲强龙的分子结构特点及优势
C1=C2双键－增加抗炎活性
盐皮质激素活性减弱
C6甲基化 －迅速起效，
糖皮质激素活性增加
C9未氟化 －HPA轴抑制弱，
肌肉毒性少
C11羟基化 －使其无需肝脏转化，
直接起效
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
CH3
F
与氢化可的松比较
与地塞米松比较