盐酸林可霉素片.doc

盐酸林可霉素片盐酸林可霉素片( ycin Hydrochloride Tablets ) 本品的主要成份为: 盐酸林可霉素。其化学名称为: 6-(1- 甲基- 反-4- 丙基-L-2- 吡咯烷甲酰氨基)-1- 硫代- 6,8- 二脱氧-D- 赤式-a-D- 半乳辛吡喃糖苷盐酸盐一水合物。【性状】本品为白色片或糖衣片,除去包衣后显白色。【药理毒理】 1 .药理本品抗菌谱与红霉素相似但较窄。对革兰阳性菌如葡萄球菌属(包括耐青霉素株)、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性, 拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药, 与大环内酯类有部分交叉耐药, 与克林霉素有完全交叉耐药性。本品的作用机制是与细菌核糖体 50S 亚基结合,阻止肽链的延长, 从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。本品系抑菌药, 但在高浓度时, 对某些细菌也具有杀菌作用。 2 .毒理本品的半数致死量( LD50 ):小鼠静脉注射为 214mg/kg ,口服为 4000mg/kg ;大鼠口服为 4000mg/kg 。【药代动力学】口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅 20% ~ 30% 被吸收, 进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服 , 分别在 2 小时和 4 小时达血药峰浓度( Cmax ) 和 , 12 小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外, 广泛及迅速分布于各体液和组织中, 包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环, 在胎血中的浓度可达母血药浓度的 25% 。蛋白结合率为 77% ~ 82% 。本品在肝脏代谢, 部分代谢物具抗菌活性。儿童的代谢率较成人为高。血消除半衰期( t1/2 )为 4~6 小时,肝、肾功能减退时, t1/2 可延长至 10~20 小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄, 口服后 40% 以原形随粪便排出, 9%~ 13% 以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除林可霉素。【适应症】本品适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等。此外有应用青霉素指征的患者, 如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代药物。【用法用量】口服。成人, 一日 ~ 2g,分3~4 次用; 小儿每日 30~ 60mg/kg , 分3~4 次口服,婴儿小于 4 周者不宜服用。本品宜空腹服用。【不良反应】(1 )胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻( 水样或脓血样), 伴发热、异常口渴和疲乏( 假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期, 也可发生在停药后数周。(2 )血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。(3 )过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等, 罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和 Stevens-Johnson 综合征。(4 )肝、肾功能异常,如血清氨基转移酶升高、黄疸等。(5 )其他:耳鸣、