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学术培训注射用洛铂
学术培训注射用洛铂学术培训注射用洛铂2注射用洛铂通用名：洛铂
英文名：Lobaplatin，LBP
曾用名：D-19466，乐铂，络铂
化学名：1,2 - 二氨甲基-环丁烷-, et al.　Journal of Chromatography B,1996,675,107-111.
Voegeli R,et al. J Cancer ;1990,116,419-422.
, et al. Drugs of future,1992,17(10):883-886.
人有了知识，就会具备各种分析能力，明辨是非的能力。
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注射用洛铂
通用名：洛铂
英文名：Lobaplatin，LBP
曾用名：D-19466，乐铂，络铂
化学名：1,2 - 二氨甲基-环丁烷-乳酸合铂
, et al.　Journal of Chromatography B,1996,675,107-111.
Voegeli R,et al. J Cancer ;1990,116,419-422.
, et al. Drugs of future,1992,17(10):883-886.
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洛铂的引进、消化吸收、再创新
德国ASTA Medica 原研；
2004年9月海南长安国际制药成功转化了洛铂在中国的知识产权, 获得独家生产经营专利（）和一类新药证书；
2005年3月建成洛铂冻干粉针生产线，通过国家GMP认证；
2005年9月获SFDA生产批件，50mg规格上市；
2007年4月被遴选为国家十一五“863计划”重点科技攻关项目；
2008年3月获SFDA补充申请生产批件，10mg规格上市；
2008年10月获SFDA扩大适应症临床研究批件；
2009年11月被遴选为国家医保产品；
2011年3月“863计划”课题通过科技部
验收(结题)
2011年12月被遴选为贵州省重大科技专项；
2012年9月被遴选为国家十二五重点科技
攻关项目。
铂类抗肿瘤药发展历程
cisplatin
carbplatin
nedaplatin
oxaliplatin
lobaplatin
sunplatin
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分子特点
铂类
通用名
分子式
分子量
手性结构
第1代
顺铂
(NH3)2Cl2Pt

非
第2代
卡铂
C6H12N2O4Pt

非
第2代
奈达铂
C2H8N2O3Pt

非
第3代
奥沙利铂
C8H14N2O4Pt

单一对映结构体
第3代
洛铂
C9H18N2O3Pt

非对映异构体
*
理化性质
微溶：系指溶质1g（ml）能在溶剂100--不到1000ml中溶解
略溶：系指溶质1g（ml）能在溶剂30--不到100ml中溶解
铂类
通用名
水中溶解度
溶解度
酸碱度
第1代
顺铂
1mg/ml
微溶
～
第2代
卡铂
16mg/ml
略溶
～
第2代
奈达铂
10mg/ml
略溶
≥
第3代
奥沙利铂
8mg/ml
微溶
～
第3代
洛铂
26mg/ml
略溶
～
*
Adduct
作用机制
[Pt(Ⅱ)A2X2]
[Pt(Ⅱ)A2X2]
[Pt(Ⅱ)A2(H2O)2]2+
DNA/[Pt(Ⅱ)A2]
Cellular membrane
Nuclear membrane
Transmembrane
Dissociation
Migration
+
2X-(X22-)
+ 2H2O
[Pt(Ⅱ)A2]
DNA-
DNA-
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药代动力学
参数 (24h)
顺铂
卡铂
奈达铂
奥沙利铂
洛铂
血浆蛋白结合率%
90
35
27
75
25
尿液排泄量%
19-34
67
44
50
70
Phase II and pharmacokinetic study of lobaplatin in patients with relapsed ovarian cancer. Br J Cancer. 1995 Jun; 71(6): 1302-7.
史健,袁志芳,,2007; 42(24): 1888-1891