学术培训-注射用洛铂.pptx

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注射用洛铂
高效低毒不不交叉耐药
市场部
2
注射用洛铂
通用名:洛铂铂
英文名:Lobaplatin,LBP
曾用名:D-19466,乐铂,络铂铂
化学名:1,2-二氨甲基-环丁烷-乳酸合铂
,,1996,675,107-111.
VoegeliR,;1990,116,419-422.
,,1992,17(10):883-886.
3
洛铂的引进、、消化吸收、、再创新
德国ASTAMedica原研;
2004年9月海南长安国国际制药成功功转化了洛铂铂在中国的知知识产权,获得独家生产产经营专利(()和一类新药药证书;
2005年3月建成洛铂冻冻干粉针生产产线,通过国国家GMP认证;
2005年9月获SFDA生产批件,50mg规格上市;
2007年4月被遴选为国国家十一五““863计划”重点科科技攻关项目目;
2008年3月获SFDA补充申请生产产批件,10mg规格上市;
2008年10月获SFDA扩大适应症临临床研究批件件;
2009年11月被遴选为国国家医保产品品;
2011年3月“863计划”课题题通过科技部部
验收(结题)
2011年12月被遴选选为贵州省重重大科技专项项;
2012年9月被遴选为为国家十二五五重点科技
攻关项目。
铂类抗肿瘤药药发展历程
cisplatin
carbplatin
nedaplatin
oxaliplatin
lobaplatin
sunplatin
4
5
分子特点
铂类
通用名
分子式
分子量
手性结构
第1代
顺铂
(NH3)2Cl2Pt

非
第2代
卡铂
C6H12N2O4Pt

非
第2代
奈达铂
C2H8N2O3Pt

非
第3代
奥沙利铂
C8H14N2O4Pt

单一对映结构体
第3代
洛铂
C9H18N2O3Pt

非对映异构体
6
理化性质
微溶:系指溶溶质1g(ml)能在溶剂100--不到1000ml中溶解
略溶:系指溶溶质1g(ml)能在溶剂30--不到100ml中溶解
铂类
通用名
水中溶解度
溶解度
酸碱度
第1代
顺铂
1mg/ml
微溶
~
第2代
卡铂
16mg/ml
略溶
~
第2代
奈达铂
10mg/ml
略溶
≥
第3代
奥沙利铂
8mg/ml
微溶
~
第3代
洛铂
26mg/ml
略溶
~
7
Adduct
作用机制
[Pt(Ⅱ)A2X2]
[Pt(Ⅱ)A2X2]
[Pt(Ⅱ)A2(H2O)2]2+
DNA/[Pt(Ⅱ)A2]
Cellularmembrane
Nuclearmembrane
Transmembrane
Dissociation
Migration
+
2X-(X22-)
+2H2O
[Pt(Ⅱ)A2]
DNA-
DNA-
8
药代动力学
参数(24h)
顺铂
卡铂
奈达铂
奥沙利铂
洛铂
血浆蛋白结合率%
90
35
27
75
25
尿液排泄量%
19-34
67
44
50
70
;71(6):1302-7.
史健,袁志芳,,2007;42(24):1888-1891.
9
不良反反应
不良反应
顺铂
卡铂
奈达铂
奥沙利铂
洛铂
肾毒性
+++
±
±
±
±
耳毒性
+++
±
±
±
±
外周神经毒性
+
±
±
+++
±
血小板减少
±
+++
++
±
+++
消化道毒性
+++
++
++
+
+
剂量限制性
肾毒性
骨髓抑制
骨髓抑制
外周神经毒性
血小板减少
白细胞减少
+
+++
+++
+
+
10
洛铂的的特性利利益
组织分分布快快
血药浓浓度高高
洛铂—蛋白结结合率率低
肾脏清清除快快
毒副反反应低低
洛铂—尿液排排泄率率高
起效快快、作作用强强
体内不不易蓄蓄积
洛铂—抗癌谱谱
与顺铂铂相似似
洛铂—抗癌活活性
与顺铂铂相当当,比比卡铂铂更强强
洛铂—乳酸合合铂
水溶性性好、、稳定定
洛铂—二氨甲甲基环环丁烷烷
不交叉叉耐药药