盐酸酚苄明片.doc

盐酸酚苄明片盐酸酚苄明片( Phenoxybenzamine Hydrochloride Tablets ) 本品主要成份及化学名称为: N-( 1- 甲基-2- 苯氧乙基)-N-(2- 氯乙基) 苯甲胺盐酸盐。【性状】本品为白色片。【药理毒理】药理作用盐酸酚苄明片是作用时间长的 a- 受体阻滞剂(a1 、 a2) 。作用于节后 a 肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张, 血流量增加。卧位时血压稍下降, 直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames , 检查致癌物质) 实验表明, 盐酸酚苄明有致突变活性;小鼠微核实验(micronucleus test) 则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明, 能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤, 绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中, 大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高,与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。【药代动力学】口服后约 30% 的盐酸酚苄明在胃肠道吸收, 半衰期( T1/2 )约24 小时, 作用可持续 3~4天。本品在肝内代谢, 多数药物 24 小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。【适应症】(1 )嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。(2 )周围血管痉挛性疾病。(3 )前列腺增生引起的尿潴留。【用法用量】给药须按个体化原则, 根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时每日 1次 10 mg,1日2 次,隔日增加 10mg , 直至获得预期临床疗效, 或出现轻微 a 受体阻断的不良反应。以 20~ 40mg 每日 2 次维持。【不良反应】常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡, 偶可引起心绞痛和心肌梗死。【禁忌】(1 )低血压。(2 )心绞痛、心肌梗死。(3 )对本品过敏者。【注意事项】(1 )动物实验证明,长期口服可引起胃肠道癌。(2) 脑供血不足时使用本品需注意血压下降, 可能加重脑缺血。(3 )代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代偿。(4 )冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。(5 )肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。(6 )上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。(7 )用药期间需定时测血压。(8 )开始治疗嗜铬细胞瘤时,建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物,以决定用药量。(9 )反射性心率加速可加用 b 受体阻滞剂;与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。( 10) 酚苄明过量时, 不能使用肾上腺素, 否则会进一步加剧低血压,这称为肾上腺素的反转效应。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对妊娠的影响尚未作充分研究, 对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌,