盐酸酚苄明片.doc

盐酸酚苄明片
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
药理作用
小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质)实验表明,盐酸酚苄明有致突变活性;小鼠微核实验(micronucleus test)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤,绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中,大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高,与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
【药代动力学】
口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收,半衰期(T1/2)约24小时,作用可持续3~4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。
【适应症】
(1)嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。
(2)周围血管痉挛性疾病。
(3)前列腺增生引起的尿潴留。
【用法用量】
给药须按个体化原则,根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量
调整剂量。开始时每日1次10 mg,1日2次,隔日增加10mg,直至获得预期临床疗效,或出现轻微a受体阻断的不良反应。以20~40mg每日2次维持。
【不良反应】
常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡,偶可引起心绞痛和心肌梗死。
【禁忌】
(1)低血压。
(2)心绞痛、心肌梗死。
(3)对本品过敏者。
【注意事项】
(1)动物实验证明,长期口服可引起胃肠道癌。
(2)脑供血不足时使用本品需注意血压下降,可能加重脑缺血。
(3)代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代偿。
(4)冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。
(5)肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。
(6)上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。
(7)用药期间需定时测血压。
(8)开始治疗嗜铬细胞瘤时,建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物,以决定用药量。
(9)反射性心率加速可加用b受体阻滞剂;与食物或牛奶同服以减
少胃肠道刺激。
(10)酚苄明过量时,不能使用肾上腺素,
否则会进一步加剧低血压,这称为肾上腺素的反转效应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品对妊娠的影响尚未作充分研究,对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
【儿童用药】
口服,,每日