罗哌卡因在腰麻中的应用
人民医院麻醉科 任许利
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背景
目前腰麻用药主要为长效酰胺类局麻药布比卡因。但是布比卡因具有较髙的心血管毒性及中枢神经系统毒性。1979年首次报道布比卡因可诱发心跳骤停后,人们便幵始寻找某种脂溶性更低、毒副作用更小的替代药品。
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1995年瑞典阿斯特拉制药公司研发出第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药:罗哌卡因
1996年在荷兰首次上市
1999年引入我国
目前主要是阿斯利康的盐酸罗哌卡因,明确可以用于腰麻
也有国产罗哌卡因应用于腰麻
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作用机制
罗哌卡因可降低神经细胞膜上钠离子的通透性,从而可逆地阻滞神经冲动的传导。它的分子量、和蛋白结合率与布比卡因相似,。由于其脂溶性比较低,pka比较高,提示其穿透鞘膜的速度比较缓慢。
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阻滞特点
它阻滞痛觉传导(Aδ和C类神经纤维)的程度明显比运动功能(Aβ类神经纤维)的程度强,形成其最大的药理学特点:低浓度时感觉神经和运动神经阻滞明显分离。
因其脂溶性比较低,罗哌卡因的麻醉强度明显弱于布比卡因。
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心血管毒性
对心血管和中枢神经系统毒性明显低于布比卡因。
两药对心脏的毒性机理相似,都是抑制钠通道和钙通道。不同的是,布比卡因对心脏钠通道的抑制主要为“快速占有、慢速离开”,而罗哌卡因则为“快速占有、快速离开”,表明罗哌卡因对心脏的毒性作用较小。此外罗哌卡因纯S映象体结构对心肌抑制明显较布比卡因双映象体结构弱,比较容易解离。
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与布比卡因腰麻比较
重比重 ropivacaine % 3 ml
重比重bupivacaine % 3 ml
起效时间比较:
感觉阻滞
罗哌卡因组约6min;布比卡因约3min
运动阻滞
罗哌卡因约13 min;布比卡因约9mi
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