地诺孕素市场资料2021.8.doc

地诺孕素市场资料 万全科技药业
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地诺孕素
具有独特化学结构的强效孕激素
地诺孕素为强效孕激素，其独特的化学结构不仅使其同时兼具了已往天然和合成孕激素的药理学特性，而且它的药效学表现亦极富特点。临床上十分适宜用作口服避孕药和激素替代疗法中的孕激素组份。地诺孕素是德国Jenapharm公司开发的避孕新药，由于其强大的排卵抑制作用而应用于口服避孕。2002年，地诺孕素的口服片剂获准用于子宫内膜异位症的治疗，商品名为Endometrion。与竞品相比，其优势为：（1）选择性更强，与其他甾体激素受体几乎不结合；（2）以外周作用为主，对子宫内膜有益；（3）不抵消雌激素对心血管的保护作用，不影响脂代谢；（4）半衰期较短，重复给药无蓄积性。
[通 用 名] 地诺孕素
[英 文 名] Dienogest
[药理分类] 激素及调节内分泌类药
[新药类别]
[规 格] 1mg
[适 应 症] 用于治疗子宫内膜异位症。
[用法用量] 子宫内膜异位症，口服，一般成人用量为2 mg/日，每日2次。自月经周期第2~5天开始给药。治疗周期：周期或连续应用24-52周。
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[药理临床特点与竟争优势]
1、受体选择性更强，与其他甾体激素受体几乎不结合
地诺孕素是目前临床使用的第一个非烷基化19-去甲睾酮衍生物，由雌甾烷17a氰甲基化而来，同时具有19-去甲睾酮和孕酮衍生物的药理学和药动学特性。地诺孕素与仅与孕激素受体结合，抗促性腺激素作用(抑制FSH和LH)较弱；与雌激素受体、糖皮质激素受体和盐皮质激素受体的结合力可忽略不计。由于同时具有孕酮衍生物和l9-乙烯去甲睾酮的特性，地诺孕素在子宫内膜显示出强大的孕激素效应和抗雄激素效应，有利于减轻痤疮和皮脂溢出的发生。
朱焰等. ,41(8):572-576
2、以外周作用为主，对子宫内膜有益
从排卵抑制剂量（mg/天）对子宫内膜转换剂量（mg/月经周期）之比看，醋酸炔诺酮、左炔诺孕酮和孕二烯酮为l，去氧孕烯和诺孕酯为3，醋酸环丙孕酮和醋酸氯地孕酮为5～7，地诺孕素则高达l7。地诺孕素显现出一种明显的以外周作用为主的特性，与天然
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孕酮更接近，对子宫内膜有益。
杜蕾. 中国医药情报. 2000, 6(5)：20-22
3、不抵消雌激素对心血管的保护作用，对脂代谢影响更小
地诺孕素抑制排卵主要是通过其外周机制（如抑制预排卵），而非影响促性腺激素分泌的中枢机制来实现的。临床实验显示，地诺孕素／雌激素比传统的左炔诺孕酮／雌激素组合对脂代谢影响更小。
临床试验显示，地诺孕素可显著降低总胆固醇和LDL，增加HDL。由于地诺孕素无抗雌激素活性，具有抗增生效应，不会抵消雌激素对血管的保护作用，可很好控制出血和雄激素症状，对出血模式和脂代谢无不良影响，不影响雌二醇的血管舒张作用，因而不影响雌激素对心血管的保护作用。
副交感神经系统方面的研究显示，地诺孕素可缩短睡眠潜伏期，改善认知能力，可作为情绪障碍绝经病人HRT的选择。
Rowlands S．J Farm Plann Reprod Health Care. 2003, 29(1):13-16.
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Wiegraiz l, Lee JH, Kutschera E, et al. Contraception. 2002, 65(3):223-229.
4、半衰期较短，重复给药无蓄积性
地诺孕素的血浆半衰期较其它孕激素短，～12小时，故每天给药亦无蓄积性。此性质也较左炔诺孕酮更优。
杜蕾. 中国医药情报. 2000, 6(5):20-22
[临床应用]
孕激素能够用来治疗子宫内膜异位，但地诺孕素对后者的作用不仅源于其孕激素活性，而且也已被认为与它特有的抗增生机理有关。在3项共涉及267例子宫内膜异位患者的临床试验中，受试者经口服地诺孕素2mg/天治疗个6月后，结果发现地诺孕素在改善患