喹诺酮类实用教案.ppt

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抗菌活性
性价比
耐药率
不良反应
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第二页，共51页。
目 录
1
药理学特征
2
抗菌谱及耐药性
3
临床应用
4
不良反应
5
合理使用
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第三页，共51页。
药理学特征(tèzhēng)
1 第一(dìyī)部分
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第四页，共51页。
国际分代
国内分代
代表药物
作用特点
1
1
（1962-1969年）
萘啶酸、奥索利酸
吡咯米酸
抗菌谱窄，易产生耐药性，作用时间短、已被淘汰
2
（1970-1979年）
吡哌酸、西诺沙星
对G-、部分G+都有效，血药浓度低，仅限于治疗肠道和尿路感染，已少用
2a
3
（1980-1996年）
左氧氟沙星,诺氟沙星,环丙沙星,氧氟沙星,
血药浓度增加，T1/2较长。对G-抗菌谱更广，G+作用增强，对衣原体、支原体、军团菌有效、对厌氧菌无效
2b
司帕沙星,格帕沙星
3a
4
（1997-2004年）
加替沙星,曲伐沙星
莫西沙星
保留了三代抗G-的活性，对G+和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显增强，对厌氧菌有效；对目前耐药最严重的肺炎链球菌有非常好的疗效，并具有明显抗菌后效应。
3b
吉米沙星
4
5
（2000年-至今）
加雷沙星
对多重耐药菌，尤其是耐喹诺酮的肺炎链球菌和其它主要的社区致病菌，具有抗菌活性强，药代动力学佳，临床疗效高，耐受性好。
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药动学参数(cānshù)
药 名
口服剂量（mg）
T1/2
（h）
Cmax
（μg/ml）
生物利用度（%）
消除途径
诺氟沙星
400
～5

80
非肾脏
环丙沙星
500
3～5

70
肾脏
氧氟沙星
400
5～7

95
肾脏
左氧氟沙星
500
5～7

95
肾脏
洛美沙星
400
8

95
肾脏
加替沙星
400
8

98
肾脏
莫西沙星
400
9～10

﹥85
非肾脏
吉米沙星
320
8

70
肾脏或非肾脏
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第六页，共51页。
组织分布
胎盘(tāipán)屏障（50-100%）
尿
脑脊液
骨组织（-2倍）
人肺泡(fèipào)巨噬细胞
和多形核白细胞
前列腺（-3倍）
在肺、肝、肾、膀胱、前列腺、卵巢(luǎncháo)、输卵管和子宫内膜的药物浓度高于血药浓度
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第七页，共51页。
抗菌作用(zuòyòng)机制
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第八页，共51页。
浓度(nóngdù)依赖性药物
提高(tí gāo)Cmax
给药频次(pín cì)
评价参数
杀菌作用
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小结(xiǎojié)
特点(tèdiǎn)
1
抗菌谱广，抗菌活性强
2
繁殖期杀菌剂
3
吸收迅速完全，体内分布广
4
良好的组织渗透性
5
血浆T1/2较长，不需要(xūyào)皮试，给药方便
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