药物化学重点总结.doc

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药物化学重点
重点
绪论
1药物的概念
药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体安康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与创造新药、合成化学药物、说明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究容及任务
既要研究化学药物的化学构造特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体后的生物效应、毒副作用及药物进入体的生物转化等化学容。为了设计、发现和创造新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要容。
第二章中枢神经系统药物
一、巴比妥类
1 异戊巴比妥
中等实效巴比妥类镇静催眠药，
【体代】巴比妥类药物多在肝脏代，代反响主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状构造上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类
1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)
【构造】
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构造特征为具有苯环和七元亚胺酰胺环并合的苯二氮卓类母核
【体代】本品主要在肝脏代，代途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药
1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)
【构造】
【体代】主要在肝脏经微粒体药物代酶氧化代，体代复杂,尿中存在20多种代物，代过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反响的病人，在服药期间要防止的过度照射。
第五节 镇痛药
盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride)
【构造】
开链类氨基酮
【临床应用】本品为阿片μ受体冲动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，平安性小，成瘾性也小，临床上主要用于
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海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)。
第三章 外周神经系统药物
第二节 抗胆碱药
1. 硫酸阿托品(Atropine Sulphate)〔天然的〕
【临床应用】具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选择性。临床用于治疗各种脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的挽救。假设将其做成季铵盐，那么因难以通过血脑屏障而不能呈现中枢作用，主要用于消化道和呼吸道解痉。
第三节 肾上腺素受体冲动剂
1. 肾上腺素(Epinephrine)
【构造】
【理化性质】
(1) 性状。
(2) 在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。在中性或碱性水溶液中