熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂.doc

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熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂
1解表药
1．1薄荷
薄荷主含挥发油，油中主要成gt;颅痛定溶液透皮吸收速率。提示草果挥发油对颅痛定的体外透皮速率在数值上有一定的增加。
5温里药
5．1高良
高良含挥发油0．5％～1．5％，油中主要成分为1，8－桉叶素、桂皮酸甲酯、丁香油酚、蒎烯、荜澄茄烯及辛辣成分高良酚等。琦等考察了高良油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良醇提取物对5～氟尿嘧啶透皮吸收的影响，并与氮酮作比拟，发现高良油对5～氟尿嘧啶的促渗作用显著大于氮酮，具有较好的开发价值。高良醇提取物主要含高良素、大黄素等，其对5～氟尿嘧啶的促渗透作用较小。
5．2肉桂
肉桂中含挥发油(桂皮油)1．98％～2．06％，主要成分为桂皮醛，占52．92％～61．20％，其他尚含有肉桂醇、肉桂醇醋酸酯、肉桂酸、醋酸苯丙脂、香豆素、粘液、鞣质等。琦等等考察了不同浓度的肉桂油对苯甲酸的促渗效果。结果显示：肉桂油对苯甲酸的透皮吸收也有一定的促进作用，且以1％浓度效果最好，与乙醇或乙二醇等常用溶剂合用时，苯甲酸的渗透系数和增渗倍数降低，说明无协同作用。郝葆华等等以肉桂的醇提取物与另一芳香提取物按4．00：1．85比例混合而成的C2一中药促进剂，使用时稀释为6％浓度，采用ICR小鼠腹部皮肤及简单透皮吸收样品池，考察C2－中药促进剂对扑热息痛的透皮吸收影响，并分别以3％氮酮和未加促渗剂的扑热息痛液作对照。结果说明：C2－中药促进剂有良好的促渗作用，起效比氮酮快，在2h即有明显差异，氮酮则有10h的滞后期；而10h后2组的透过量比扑热息痛组均提高2．6倍(P<0．01)，2种助渗剂之间无明显差异(P>0．05)。
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5．3丁香
丁香含挥发油16％～19％，油中主要成分是丁香油酚、乙酰丁香油酚，微量成分有丁香烯醇、庚酮、水酸甲酯、α－丁香烯、胡椒酚、苯甲醇、苯甲醛等。琦等等采用裸鼠皮肤为试验模型，并以氮酮为对照，研究了丁香挥发油、丁香油酚、丁香提取物对5－氟尿嘧啶的经皮渗透作用。结果显示：丁香对5－氟尿嘧啶有显著的促进作用，丁香挥发油的增渗倍数为不含促进剂对照组的110倍，丁香油酚为107倍，丁香提取物为18倍，氮酮为97倍。说明丁香挥发油、丁香油酚的促渗作用强于氮酮。琦等等考察了不同浓度的丁香挥发油、高良油、肉桂油对苯甲酸的促渗效果以及丁香挥发油与乙醇、丙二醇合用后的情况。结果显示：丁香挥发油对苯甲酸有促渗作用，为不加促渗剂的2．23倍，肉桂油对苯甲酸的透皮吸收也有一定的促进作用，且以1％浓度效果最好；与乙醇或乙二醇等常用溶剂合用时，苯甲酸的渗透系数和增渗倍数降低，说明无协同作用。
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5．4花椒
花椒果皮中挥发油的主要成分为柠檬烯，占总油量的25．10％，1，8－桉叶素占21．98％，月桂烯占11．99％，还含有α－蒎烯、β－蒎烯、香烩烯、紫烯、芳樟醇、艾草脑等。绮等考察了高良油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良醇提取物对5－氟尿嘧啶透皮吸收的影响，并与氮酮作比拟，发现花椒油对5－氟尿嘧啶的促渗作用与氮酮相当，值得进一步研究开发。
5．5小茴香
小茴香含挥发油约3％～6％，主要成分为反式茴香脑、柠檬烯、葑酮、艾草脑、γ－松油烯、α－蒎烯、月桂烯等，少量的香桧烯、茴香脑、茴香醛等。琦等研究了小茴香油及主要成分茴香脑、茴香醛对5－氟尿嘧啶的促透作用。结果显示：上述药物对5－氟尿嘧啶均有一定的促渗作用，增渗倍数分别为7．14、4．17、9．54。结果说明：小茴香油、茴香脑、茴香醛对5－氟尿嘧啶具有一定的促透作用。琦LIsJ等采用扩散池技术，以裸鼠皮肤为试验材料，考察了茴香脑、茴香醛以及肉桂醛对5－氟尿嘧啶体外透皮吸收的影响。结果显示：以上3种挥发性成分(2％，w／v)在联合使用20％乙醇或者30％丙二醇时，都可以显著提高5一氟尿嘧啶的透皮吸收系数(P<0．01)。说明茴香脑、茴香醛以及肉桂醛联合使用乙醇或丙二醇都可以用于促进5－氟尿嘧啶的透皮吸收。
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6活血化瘀药
6．1川芎
川芎含生物碱(如川芎嗪)，挥发油(主要为藁本酯、香烩烯等)，酚类