喹诺酮类抗菌药物.ppt

喹诺酮类
概述：喹诺酮类为人工合成抗菌药，第一代喹诺酮类抗菌普较窄，对大多数革兰阴性细菌有活性但对革兰阳性细菌无活性或活性极弱，口服容易吸收，但因血中游离药物浓度低，仅用于泌尿道和肠道感染。如萘啶酸和吡哌酸。20世纪80年代合成的4-氟喹酮类药物本卷须知
孕妇及18岁以下青少年及婴幼儿不宜用
有中枢神经系统疾患或癫痫史者不用
口服本类药物时防止与制酸剂等含钙、镁、铝离子的药物合用，以免影响药物吸收
许多品种与氨茶碱、咖啡因、华法林等合用时可使上述药物血药浓度增高，引起不良反响，如环丙沙星、左旋氧氟沙星
喹诺酮类常用药物、各自特点
环丙沙星：体外抗菌活性最强，主要用于对其它抗菌药物耐药的革兰阴性杆菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨、关节、皮肤软组织感染
诺氟沙星：第一个氟喹诺酮类药，大多数厌氧菌对其耐药，主要用于胃肠道、泌尿道感染
喹诺酮类常用药物、各自特点
依诺沙星：有较强的酶抑作用，可抑制氨茶碱、西沙必利、阿司咪唑、特非那定等药物代谢，使药物血药浓度升高，导致不良反响，仅用于治疗淋病、泌尿道感染、肺部感染等
培氟沙星：半衰期达10～11h，可通过炎症脑膜进入脑脊液
氧氟沙星：痰中浓度高，胆汁中浓度约为血药浓度的7倍左右
喹诺酮类常用药物、各自特点
洛美沙星：体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织药物浓度均到达或高于血药浓度。可用于泌尿生殖器官、皮肤和软组织、呼吸道、眼科感染的治疗，还适用于衣原体感染及结核病的治疗
氟罗沙星：体内抗菌活性强于现有各种喹诺酮类药物
司帕沙星：为长效品种，血浆半衰期达16h，主要经胆道及尿路排出体外，正常人服药后72h尿中排出用药量的24％～41％。有8％患者出现光毒性反响，还可产生QT间期延长，宜慎用。
左氧氟沙星
因左氧氟沙星中除去了抗菌作用很弱的右旋体，故其抗菌活性明显高于氧氟沙星
抗菌普广、抗菌作用强，对大多数肠杆菌科细菌〔Gˉ〕如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸缘酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等有较强的抗菌活性，对局部甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌、肠球菌作用较弱
可用于呼吸道、泌尿道、盆腔、腹腔、皮肤及软组织、耳鼻喉及口腔感染，剂量仅为氧氟沙星的1/2，不良反响更小
莫西沙星
属8-甲氧基喹诺酮类，C-7位上氮双环结构加强了对革兰阳性细菌的抗菌作用，甲氧基那么加强对厌氧菌的作用。对β-内酰胺类、氨基糖苷类和大环内酯类耐药的细菌也有效，一些对其它喹诺酮类药物耐药的阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感
潜在光毒性很低，口服吸收迅速，给药不受进食影响，吸收率75％～85％，血浆半衰期11～15h，同服二、三阶阳离子抗酸药可明显减少吸收
抗菌普广，但对萘甲氧西林的葡萄球菌〔MRS〕作用较弱，主要用于耐青霉素的肺炎链球菌所致的呼吸道感染，轻、中度社区获得性肺炎
储藏：不要冷藏或冷冻，冷藏可发生沉淀，室温下可再溶解
加替沙星
几乎没有潜在的光毒性，％
主要经肾脏排出。肌酐去除率<40ml/min患者，包括血液透析和长期腹膜透析患者，应调整本品的剂量
肌酐去除率      初始剂量    维持剂量
≥40ml/min               
<40ml/min               
血液透析                 
腹膜透析                  
维持剂量从用药第二天开始
磺胺类
综述：磺胺类为第一类人工合成的防止全身性细菌感染的有效的化疗药物，以后，随着各类抗生素及合成抗菌药的门世，磺胺类药的治疗地位逐渐被取代，但仍有其独特的优点，对某些感染性疾病〔如流行性脑脊髓膜炎、鼠疫〕具有疗效显著，使用方便，性质稳定、价格低廉等特点。
磺胺药结构和对氨基苯甲酸〔PABA〕相似，后者可替代本品被细菌摄取，相互拮抗，不能合用
磺胺类一般仅起抑菌成效，防止与青霉素类药物合用
对呋噻咪、噻嗪类利尿药过敏的患者，对磺胺药也可过敏
用于全身感染的磺胺药
短效〔5～6h〕 磺胺异恶唑〔SIZ〕，吸收快排泄快
中效(10~11h) 磺胺嘧啶〔SD〕，可用于流行性脑脊髓膜炎、磺胺甲恶唑〔SMZ〕
长效(＞24h) 磺胺多辛〔SDM’〕，血浆半衰期100～230h，可每3～7天服药一次，又名周效磺胺。与甲氧苄啶合用可治疗间日疟与