聚乙二醇在药剂学方面的应用综述
摘要 本文就聚乙二醇在药剂学方面的近5年研究与应用方面的文献进行综述,同时深化个 人对聚乙二醇在药剂学方面重要作用的理解与把握。
关键词 聚乙二醇(PEG)药剂学应用
引言
聚乙二醇(polyethy合考虑选用 18%PEG4000乙醇液为黏合剂。再如PEG4000还可加入到热不稳定药物中,在干燥状态下直接 压片'气由此可用来解决湿法制粒对热不稳定性药物其稳定性的影响。
不论是在片剂处方中直接加入适量聚乙二醇(PEG4000, PEG6000)进行整粒,还是将其 先配成醇溶液、混悬液或乳液进行制粒,都有良好的润滑效果,并且制得片剂的崩解和溶出 不受影响,还可提高主药在胃内的溶解性,有助于增加生物利用度
3稳定剂
例如,可以向液体剂型蛋白质类药物中加入聚乙二醇,改变蛋白质的性质以增加其稳定 性。高浓度的PEG常作为蛋白质的低温保护剂和沉淀/结晶剂,它可与蛋白质的疏水链作用。 研究表明,不同分子量的PEG作用不同,如PEG300浓度0. 5%或2%可抑制重组人角化细胞生长 因子的聚集;PEG200、400、600和1000可稳定BSA和溶菌酶b。
聚乙二醇用作增塑剂和致孔剂
增塑剂是指能够使材料更具柔顺性的一种附加剂,增塑剂的选择对药物的释放及衣膜的 性质都有着较大的影响,聚乙二醇就是一种常用的增塑剂血。如张士军逍等研究表明,将 PEG400引入原水性干法复膜胶的反应体系中,乳液聚合反应平稳。PEG400在该体系中不仅起 到乳化剂的作用,而且还起到增塑剂、润湿剂和保湿剂等作用。在控制药物释放速度方面, 刘海洲回等研究表明,增塑剂提高药物释放速率的能力为,PEG类〉柠檬酸三乙酯〉邻苯二 甲酸二丁酯,而PEG1500和PEG6000之间无明显差别。
致孔剂,又称释放速度调节剂,多为一些水溶性物质,如PEG类,PVP,蔗糖以及盐类等 :6]»以聚乙二醇为例,遇水后聚乙二醇材料迅速溶解,形成药物扩散的孔道,原先的膜就变 成了多孔膜,膜的通透性有所增加,改善了药物的释放速度,因而PEG可作为膜控型缓控释 药物的致孔剂'% %
聚乙二醇作为药物载体
1基质
适当的PEG混合物(如等量PEG300和PEG1500混合)具有一定的膏状稠度,使它们在水中 有较好的溶解性和良好的药物相容性,可作为软膏的水溶性基质。其优点在于:PEG不会引 起皮肤过敏,而且稳定不变质;软的PEG涂在皮肤表面不影响人体的出汗;由于PEG不电解, 其PH值可调节到任何要求值,满足人体需要'可。
再如PEG还可以作为栓剂的基质,由于PEG为结晶性载体,易溶于水,常用作难溶药物的 载体,并且使用PEG作为基质的栓剂比用传统的油脂基质刺激性小b樵
由于PEG具有良好的水溶性,亦能溶于多种有机溶剂,可使某些药物以分子状态分散, 从而阻止药物聚集,因而,在固体分散材料中,PEG可以作为水溶性载体材料,以增加药物 的溶出速率'七如王展m等进行了葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的 研究。他们以PEG6000为载体,用熔融法制备固体分散体,并对固体分散体进行了分析,结 果表明葛根素-PEG6000固体分散体能极显著地提高葛根素的溶出速率和溶解度。PEG也可作 为缓释固体分散体的载体材料,如采用熔融法,将药物溶
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