聚乙二醇在药剂学方面的应用.docx

聚乙二醇在药剂学方面的应用综述
摘要 本文就聚乙二醇在药剂学方面的近5年研究与应用方面的文献进行综述，同时深化个 人对聚乙二醇在药剂学方面重要作用的理解与把握。
关键词聚乙二醇（PEG）药剂学应用
引言
聚乙二醇（polyethyl载体，易溶于水，常用作难溶药物的 载体，并且使用PEG作为基质的栓剂比用传统的油脂基质刺激性小［3, 9］。
固体分散材料
由于PEG具有良好的水溶性，亦能溶于多种有机溶剂，可使某些药物以分子状态分散， 从而阻止药物聚集，因而，在固体分散材料中，
PEG可以作为水溶性载体材料，以增加药物 的溶出速率［3］。如王展［10］等进行了葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的 研究。他们以PEG6000为载体，用熔融法制备固体分散体，并对固体分散体进行了分析，结 果表明葛根素-PEG6000固体分散体能极显著地提高葛根素的溶出速率和溶解度。PEG也可作 为缓释固体分散体的载体材料，如采用熔融法，将药物溶解于熔化的PEG中，将药液装入硬 胶囊中，室温下药液固化，药物按溶蚀机制缓慢释放，故具有缓释作用⑵。此外，PEG含量 的不同也会形成不同的固体分散体类型［3］。
聚合纳米胶束
聚合物胶束研究较多的为均聚物和共聚物胶束。如聚乙二醇可用来构成两亲性嵌段共聚 物的亲水区。疏水区的疏水材料与PEG 一起构成各种二嵌段或三嵌段的两性聚合物，可形成 各种胶束，扩大了载药范围［11］。
如PCL与聚乙二醇共聚后可增加PCL微粒的亲水性形成具有两亲性的共聚物，改变了聚合 物成球性能。两亲性共聚物负载药物而形成纳米胶束，共聚物的疏水基团提高体系对于油溶 性药物如紫杉醇的负载性能，而亲水基团则提高了紫杉醇的水溶性［12］。
5．修饰材料
聚乙二醇作为修饰材料时，既可以对药物进行修饰以改变药物作用性质，也可以对药物 载体进行修饰，改善原先载体的性能。
修饰蛋白质药物
聚乙二醇可通过共价连接至蛋白质上进行化学修饰。蛋白质聚乙二醇修饰化可改变蛋白 质生物化学特性，包括分子大小，疏水性及电荷等，从而增加蛋白水溶性和稳定性，此外还 可以降低蛋白质的免疫原性，提高药物疗效及安全性等，PEG对蛋白质的修饰可以在蛋白质 的氨基，巯基或羧基等基团上进行等［1］。
修饰药物载体
孔淑仪［13］等进行了聚乙二醇修饰的聚酰月胺■胺（PAMAM）-甲氨蝶吟（MTX）分子复合物的 制备及体外释药研究。他们通过酰胺键将功能化PEG与PAMAM表面氨基相连接，考察PEG化 PAMAM的溶血毒性，并制备了PAMAM-PEG/MTX复合物，测定其最大复合量，同时考察复合物在 不同缓冲溶液及血浆中的体外释药行为及不同储存条件下的稳定性。最后根据实验结果发 现，与PAMAM相比，PAMAM-PEG的溶血毒性显著降低，并具有一定缓释效果，有望成为一种新 型给药载体材料。
修饰小分子药物 聚乙二醇除了可以用来修饰蛋白质，载体等大分子物质外，很多有机小分子药物也逐渐 采用
PEG修饰技术，并取得了一定的进展［1］。如宋春梅A ］等利用聚乙二醇对一些小分子药物 进行修饰，他们采用二氯亚砜为偶联剂，小分子药物氯甲酰化后将其以可降解的酯键键合到 聚乙二醇上。结果表明，此法使得目标修饰物的收率得到提高，而且PEG修饰过的烟酸，其 水溶性也得到了提高。
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