万古霉素及去甲万古霉素
万古霉素(vancomycin )和去甲万古霉素(demethylvancomycin)属多肽类 化合物,化学结构相近,作用相似,后者略强,仅对革兰阳性菌有强大杀菌作用。 抗菌机制为阻碍细菌细胞壁合成(见第三十七章g/kg,每日一次,连用3日。
罗红霉素(roxithromycin)成人口服300〜600mg/日,分二次服。
林可霉素(lincomycin,洁霉素)口服:〜,分3〜4次服。 儿童30~60mg/kg/日,分3〜4次服。肌内注射或静脉注射,成人300〜600mg/ 日,3次/日,儿童15〜40mg/kg/日。
克林霉素(clindamycin,氯洁霉素)口服:〜,分3〜4次服; 儿童8〜16mg/kg/日,分3〜4次服。〜,2〜4次 /日。
万古霉素(vancomycin) 口服:,分4次服。静脉滴注:成人1〜2g/ 日,儿童20~40mg/kg/H ,分2〜4次用,一般应稀释后缓慢滴注。
去甲万古霉素(demethylvancomycin)为国产品,其效价比万古霉素高10%, 〜,分2次静滴。
糖肽类抗生素的比较(万古霉素,去甲万古霉素,替考拉宁和利奈哩胺)
万古霉素:是微生物发酵产生的天然抗生素,是第一个临床应用的糖肽类抗生素, 也是糖肽类抗生素的代表药物,有50年临床应用经验,是治疗MRSA/MRCNS (耐 甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌)感染的一线用药,迄今国内未发现对万古霉素耐 药的葡萄球菌。
抗菌谱:对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性,包括:葡萄球菌属, 链球菌属,肠球菌属。革兰阳性杆菌:棒状杆菌。厌氧菌,艰难梭菌对革兰阴性菌 没有活性。对凝固酶阴性葡萄球菌和厌氧菌的作用比替考拉宁强。
药代:原型经肾脏排泄,体内几乎不代谢,血清蛋白结合率55%,半衰期短。 吸收后能迅速分布到各个组织,但在胆汁中含量低,不易穿透血脑屏障,但在有脑 炎时容易渗入炎性部位。
适应症:适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及其他细菌所致的感染。 万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引 起的伪膜性肠炎。成人1次0. 5g,每6小时1次,(每日量不可超过4g)二
单独给药:主要用于葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新青霉素株)、难辨梭状芽胞 杆菌等所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。
联合用药:泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确的疗效;头 抱硫I!米与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗 菌效应明显加强,MIC明显降低;丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用,丹参 酮对MRSA有抑制作用等。
不良反应:耳毒性,肾毒性较大,静滴速度过快可引起“红人综合征”
用法:药品口服不吸收,静滴时必须先用注射用水溶解,滴注时间不得少于1 小时。静滴过快有皮肤反应,浓度过高可致血栓性静脉炎;肌注可致剧烈疼痛,故
不可肌注;
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去甲万古霉素:为去甲基的万古霉素,与万古霉素的抗菌谱,药理,药代动力学 及不良反应都
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