曲唑酮盐酸盐.docx

曲唑酮盐酸盐与牛血清白蛋白相互作用的研究
S. Ashoka, J. Seetharamappa*, . Kandagal, . Shaikh
摘要
在本文中，曲唑酮盐酸盐（TZH）结合牛血清白蛋白（BSA）在模拟生理，荧光测量可以提供一些组成蛋白质小分子的信息，如结合机理， 结合模型，结合控制，结合位点和分子间距。一种化合物的荧光强度可由多种分 子的相互作用，激发态反应，分子受热，能量转移，基态复合物的形成和碰撞而 减少。这样导致的强度下降叫做猝灭。BSA的荧光光谱记录了在不同含量的牛 血清白蛋白并且高于296 nm处的300-500纳米范围的数值。牛血清白蛋白引 起了 BSA内部荧光的浓度淬灭（图2）没有改变辐射量从而表明TZH和BSA 之间有相互作用。对于TZH，它的最大辐射波长为438 nm，荧光强度由于BSA 的存在而增加。这表明TZH 与BSA的结合了牛血
Fo/F = 1 + Asv[y],
清白蛋白的内部荧光性，因此 TZH的的荧光性是增
强的。TZH与BSA的相互作用通过吸收和CD技术大大加强了。荧光猝灭数据 通过斯特恩-Volmer方程分析。
其中f和F是稳定状态下分别为有无猝灭的荧光强度，KSV是斯特恩-V olmer淬 火常数，[Q]是TZH的浓度淬灭。结果如图3所示。KSV和R2在不同的温度下的
值如表1所示。图的线性度可以揭示淬灭类型，静态的或动态的，淬火曲线的特 征是曲率向上［11,12］。
100
80
60
40
20
0
300 350 400 450 500
Wavelength (nm)
波长|
曲线(X)是TZH的荧光光谱线，牛血清白蛋白存在情况下TZH为(b-g)。
BSA 的浓度为 12m M (a)。TZH 的浓度分别为 8 (b), 16 (c), 25 (d), 33 (e), 42 (f) 和50 m M(g).BSA在296 nm处受激发。单独的TZH浓度为8mM (X)，单独的 TZH荧光波长为296nm。
线性Stern-Volmer谱线图，然而，不能确定淬火类型，而其他的信息是依 据这些计算得到。鉴定动力与静态猝灭的方法之一是检查药物对BSA的温度效 应。这些结果表明TZH对BSA的荧光淬灭机制是一个动态猝灭过程，因为K w
SV 是随着温度. | _［；•一 ［ 的增加而增加，荧
光数据进一 步被Stern-Volmer
方程所验证。
其中f是易于被淬灭的一部分荧光，如图4, F0/ (F0-F)与1 / ［Q］对应，f 和KSV的值从相互作用的曲线斜率可得到， + 土
%BSA的总荧光易于被淬灭的。［13 ］

BSA与TZH相互之间猝灭是自发的，并且效率为100%的。当小分子单独 的与一系列等量的大分子的位点结合，自由分子和结合分子之间的常数通过方程 计算：
log(F。— F)IF = log K + 打 log [Q],
式中K和n分别为结合常数和结合位点的数目。通过log((F0-F)/F)〜log[Q] 的图像得出 K 和 n 的值分别为(±)X105LM-1 和(±)。n 的值约等于1表明在